الأدوية الموضعية المسكنةمسكنات حمض الخليك

أكيولار إل إس Acular LS

- الدواء: أكيولار إل إس Acular LS.

- التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

كيتورولاك Ketorolac.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

15- بدائل الدواء

- التصنيف:

أدوية الجهاز العضلي الهيكلي (الحركي).

  • الادوية المضادة للروماتيزم ومسكنة للآلم.
    • مضادات الالتهاب اللاستيرويدية Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs.
      • المسكنات من مشتقات حمض الخليك Acetates.

الأدوية الموضعية للأنف والأذن والعين.

  • الأدوية الموضعية المسكنة.

- البلد التي طرح فيها الدواء:

مصر - لبنان.

- دواعي الاستعمال:

  • تسكين ألم العين.
  • الاستخدامات الرئيسية:
    • تسكين الألم، المتوسط والألم الشديد المحتمل: تسكين الألم المتوسط والشديد المحتمل الذي يتطلب مسكنات من فئة الأفيونات لفترة قصيرة (تصل إلى 5 أيام) عند البالغين.
  • الاستخدامات الفرعية:
    • الصداع النصفي: أظهرت نتائج تجربة مرتقبة، عشوائية، ثنائية التعمية، ثنائية المجموعتين اللتان تجمعان بين الأدوية الوهمية والفعالة، متداخلة، لا دونية تأثير بخاخ الكيتورولاك عبر الأنف على علاج الصداع النصفي الحاد في المرضى الذين يعانون من نوبات الصداع النصفي لعام على الأقل.

  دواء drug أكيولار إل إس Acular LS

- الشكل الدوائي والسعر:

اسم الدواء

التركيز

الشكل الدوائي

عدد الشرائط

أكيولار إل إس Acular LS

0.4%

قطرة عين (5 مللي)

عبوة

- الجرعة:

ثلاث مرات يومياً او حسب تعليمات الطبيب.

- الأثار الجانبية:

من اهمها (لا يتوقع حدوثها الا الحساسية لاستخدامه الموضعي)

الأكثر شيوعاً (>10%):

  • الصداع (17٪)
  • النعاس (3-14٪)
  • عسر الهضم (12-13٪)
  • ألم الجهاز الهضمي (12-13٪)
  • الغثيان (12-13٪)

شائعة (1 : 10%):

  • الإسهال (3-9٪)
  • دوار (3-9٪)
  • الحكة (3-9٪)
  • الوذمة (التورم) (1-3٪)
  • زيادة نيتروجين اليوريا في الدم (BUN) (3٪)
  • الإمساك (<3٪)
  • فرفرية purpura (الطفح الجلدي النزفي) (<3٪)
  • زيادة الكرياتينين في الدم (2٪)
  • النعاس (6٪)
  • ارتفاع ضغط الدم (4٪)

غير شائعة ونادرة <1%:

  • تفكير غير طبيعي
  • الحساسية المفرطة
  • عدم وضوح الرؤية
  • ضيق (تشنج) القصبات الهوائية Bronchospasm
  • صفراء (يرقان) ركودية cholestatic jaundice.
  • اكتئاب
  • صعوبة في التركيز
  • خلل في حاسة التذوق
  • النشوة الفرحة
  • متلازمة انحلال الدم اليوريمي Hemolytic-uremic syndrome
  • التهاب الكبد
  • ارتفاع بوتاسيوم الدم
  • نقص صوديوم الدم
  • انخفاض ضغط الدم
  • ارتفاع وظائف الكبد
  • الأرق
  • تورم (وذمة) الحنجرة / اللسان
  • تليف كبدى
  • براز اسود نزفي
  • العصبية
  • قلة البول
  • شحوب
  • القرحة الهضمية
  • طفح جلدي
  • نزيف المستقيم
  • التهاب الفم
  • تكرر التبول
  • احتباس البول
  • توسع الأوعية الدموية

- موانع الاستعمال:

(لا يتوقع حدوثها الا الحساسية لاستخدامه الموضعي)

  • الاستمرار في العلاج مدة أكثر من 5 أيام.
  • لا يُستخدم لتسكين الألم المزمن أو البسيط.
  • مع الأشخاص الذين تأكدت حساسيتهم من الكيتورولاك أو الحساسية للأسبرين أوبقية مضادات الالتهاب اللاسترويدية; يجب توافر جميع الإجراءات المضادة لهذا التحسس عند إعطاء المريض أول حقنة كيتورولاك
  • عند إجراء جراحة كبيرة: يمنع استخدامه كمسكن وقائي; يمنع استخدامه لتسكين الألم أثناء جراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG.
  • طب التوليد/والنساء: يمنع استخدامه أثناء المخاض والولادة لأنه قد يكون له آثار جانبية على الدورة الدموية للجنين وقد يثبط انقباضات الرحم; يمنع استخدامه مع النساء المرضعات لتأثيره كمثبط للبروستاجلاندين على حديثي الولادة.
  • الكلى: يمنع استخدامه مع أمراض الكلى المتقدمة ومع المرضى الذين يواجهون خطر الإصابة بالفشل الكلوي نتيجة الجفاف.
  • الجهازالهضمي: يمنع استخدامه في حالة وجود قرحة هضمية سابقة أو نشطة، أو نزيف في القناة الهضمية سابق أو نشط، أو انثقاب بها.
  • مخاطر النزف: يثبط الدواء من وظيفة الصفائح الدموية; يمنع استخدامه مع حالة يشتبه أومن المؤكد إصابتها بنزيف في المخ أو الأوعية الدموية، والأُهبة النزفية hemorrhagic diathesis, والتجلط غير المكتمل، وزيادة الخطورة للتعرض للنزف.
  • يمنع استخدامه مع دواء آخر من مضادات الالتهاب اللاستيرويدية: يمنع استخدامه مع المرضى الذين يتناولون الأسبرين أو أي من مضادات الالتهاب اللاسترويدية الأخرى، حيث يؤدي هذا الى تراكم الآثار جانبية خطيرة لهذه الأدوية.
  • يمنع حقنه داخل القناة الشوكية القرابية intrathecal أو في منطقة فوق الجافية epidural، نظرًا لاحتوائه على الكحول.

- محاذير الاستعمال:

(لا يتوقع حدوثها الا الحساسية لاستخدامه الموضعي)

  • تحذيرات الصندوق الأسود:
    • مخاطر القلب والأوعية الدموية:
      • قد تزيد مضادات الالتهاب اللاستيرويدية من خطر الإصابة بتجلطات في القلب والأوعية الدموية، احتشاء القلب، والسكتات الدماغية, والتي قد تكون قاتلة
      • تزيد هذه الخطورة بناءً على فترة استخدام الدواء
      • تزيد هذه الخطورة مع الأشخاص المصابين بالفعل بأمراض في القلب والأوعية الدموية أو يحملون عوامل خطورة لهذه الأمراض
      • يمنع استخدام مضادات الالتهاب اللاسترويدية للألم المصاحب لجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG.
      • أظهرت التقارير أن المرضى الذين يعالجون بمضادات الالتهاب اللاسترويدية بعد إصابتهم بسكتة قلبية غالبًا ما يموتون في عامهم الأول بعد هذه السكتة مقارنةً بالمرضى الذين لم يُعالجوا بمضادات الالتهاب اللاسترويدية بعد إصابتهم بأول نوبة قلبية
    • مخاطر الجهاز الهضمي:
      • تزيد مضادات الالتهاب اللاسترويدية من خطر الإصابة بمشاكل خطيرة في الجهاز الهضمي، بما في ذلك حدوث نزف، وقرح، وانثقاب المعدة أو الأمعاء وهو ما يمكن ان يكون قاتلًا
      • تحدث مشاكل الجهاز الهضمي في أي وقت أثناء استخدام الدواء وبدون إنذار أو أعراض
      • تزيد احتمالية إصابة كبار السن بمشاكل الجهاز الهضمي
    • تحذيرات إضافية:
      • عند إجراء جراحة كبيرة: يمنع استخدامه كمسكن وقائي
      • جراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG: يمنع استخدامه أثناء جراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG.
      • المخاض والولادة: يمنع استخدامه لأنه قد يكون له آثار جانبية على الدورة الدموية للجنين وقد يثبط انقباضات الرحم.
      • النساء المرضعات: يمنع استخدامه مع النساء المرضعات لتأثيره كمثبط للبروستاجلاندين على حديثي الولادة.
      • عند استخدامه مع دواء آخر من مضادات الالتهاب اللاستيرويدية: يمنع استخدامه مع المرضى الذين يتناولون الأسبرين أو أي من مضادات الالتهاب اللاسترويدية الأخرى، حيث يؤدي هذا الى تراكم الآثار جانبية خطيرة لهذه الأدوية.
      • مخاطر الكلى: يمنع استخدامه مع أمراض الكلى المتقدمة ومع المرضى الذين يواجهون خطر الإصابة بالفشل الكلوي نتيجة الجفاف.
      • الجهاز الهضمي: يمنع استخدامه في حالة وجود قرحة هضمية نشطة، أو نزيف في القناة الهضمية، أو انثقاب بها، أو تاريخ الاصابة بقرحة هضمية أو نزيف.
      • مخاطر النزف: يثبط الدواء من وظيفة الصفائح الدموية; يمنع استخدامه مع حالة يشتبه أومن المؤكد إصابتها بنزيف في المخ أو الأوعية الدموية، والأُهبة النزفية hemorrhagic diathesis, والتجلط غير المكتمل، وزيادة الخطورة للتعرض للنزف.
      • الحساسية: يمنع استخدامه مع الأشخاص الذين تأكدت حساسيتهم من الكيتورولاك أو الحساسية للأسبرين أولبقية مضادات الالتهاب اللاسترويدية
      • الحقن: يمنع حقنه داخل القناة الشوكية القرابية intrathecal أو في منطقة فوق الجافية epidural، نظرًا لاحتوائه على الكحول.
      • تتراوح أعراض الحساسية ما بين ضيق (تشنج) القصبات الهوائية Bronchospasm وحتى الإصابة بصدمة تحسسية وهبوط في الدورة الدموية، ويجب توافر جميع الإجراءات المضادة لهذا التحسس عند إعطاء المريض أول حقنة كيتورولاك
  • يجب توخي الحذر عند استخدامه أثناء عملية استئصال اللوزتين في الأطفال (لأنه قد يتعارض مع حدوث التجلط وتوقف النزيف من مكان العملية)، أو في انثقاب القناء الهضمية، قصور الكبد/الكلى، تاريخ اصابة بمرض بالكبد/بالكلى، وعند استخدامه مع مضادات التجلط anticoagulant، وفي حالات ارتفاع ضغط الدم (فقد يسبب ارتفاع ضغط الدم من جديد أو زيادة سوء ضغط الدم)
  • لا يجب تناول الدواء عبر الفم إلا لاستكمال العلاج به بعد أخذه بالحقن في البداية
  • تتوافر بيانات محدودة عن سلامة استخدام الجرعات المتعددة بالحقن مع الأطفال
  • توجد احتمالية الإضرار بالقلب والأوعية الدموية
  • يسبب تناول مضادات الالتهاب اللاسترويدية في نخر الحليمات الكلوية renal papillary necrosis وغيرها من اصابات الكلى; المرضى الأكثر عرضةً للإصابة; هم كبار السن وأولئك الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى، أو نقص حجم الدم (جفاف)، أو فشل القلب، أو قصور الكبد، أو نقص الأملاح; بالإضافة لأولئك الذين يتناولون مدرّات البول، أو مثبطات إنزيم محول الأنجيوتنسين، أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين
  • خطر الإصابة بأثار جانبية جلدية شديدة.
  • قد يسبب الدوخة، وازدواج الرؤية، والدوار; ويؤثر على قدرة الأشخاص على إدارة الآلات الثقيلة.
  • يزيد من خطر زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم، خاصةً في حالة أمراض الكلى، والمصابين بداء السكري، وكبار السن، وعند استخدامه مع أدوية أخرى تزيد من نسبة البوتاسيوم في الدم
  • لا يُستخدم مع المرضى الذين يصابون بالربو نتيجة للأسبرين (قد يؤدي ذلك لتشنج ضيق (تشنج) القصبات الهوائية Bronchospasm)
  • خطر الإصابة بفشل القلب
  • قد تسبب مضادات الالتهاب اللاسترويدية فشل القلب بسبب تأثيرها في تثبيط البروستاجلاندين وهو ما يؤدي لحبس الصوديوم والماء في الجسم، وبالتالي يزيد المقاومة الوعائية المركزية ويقلل الاستجابة لمدرّات البول
  • يجب تجنب تناول مضادت الالتهاب اللاسترويدية أو التوقف عن تناولها في أقرب فرصة.
  • أطول مدة علاج بأحد الاشكال الدوائية او مجتمعين : 5 أيام, لا تُستخدم الحبوب عبر الفم إلا لاستكمال العلاج بالحقن الوريدي أو العضلي.
  • بخاخ الأنف ليس محلول استنشاق; لا تستنشقه أثناء استخدامه.
  • لا تزد حجم الجرعات أو تكرارها بسبب نوبات الألم; يمكنك استخدام جرعة منخفضة من الأفيونات حسب الحاجة، وإذا كان ذلك مناسبًا لك.
  • استخدم أقل جرعة فعالة، وانتقل لاستخدام مسكن بديل في أقرب فرصة.
  • يجب تعديل الجرعة وان يجب ان لا تتعدى الجرعة 60 مجم بالحقن الوريدي/العضلي في اليوم للمرضى ذو اعمار 65 سنه او اكبر , او للمرضى ذو وزن 50 كجم او اقل, أو للمرضى ذو الكريتانين متوسط الارتفاع

- التفاعلات الدوائية:

(لا يتوقع حدوثها لاستخدامه الموضعي)

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • مضادات الالتهابات غير الاسترودية Non-steroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs الاخرى: حدوث قرحة او نزيف او زيادة حدوث الاثارة الجانبية الاخرى.
  • العقاقير الخافظة للضغط (مغلقات بيتا B Blockers, مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسين ACE Inhibitors, مدرات البول Diuretics): كغيره من مضادات الالتهابات غير الاسترودية يؤدي العقار لحدوث انخفاض في تأثيرها, في استخدامهم مع مدرات البول ومثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسين يجب اعطاء سوائل بكمية كافية حيث تزداد خطورة حدوث فشل كلوي, ومع الادوية الموفرة للبوتاسيوم في البول قد يحدث زيادة للبوتاسيوم في الدم.
  • الأدوية المضادة للتجلط Anticoagulants والمضادة للصفائح Antiplatelets: كغيره من مضادات الالتهابات غير الاسترودية استعمالهما معاً يمكن أن يزيد من إحتمالية النزف.
  • بروبينسيد Probenecid: يزيد من نسبة العقار في الدم بمقدار الثلث.
  • الليثيوم Lithium: كغيره من مضادات الالتهابات غير الاسترودية قد يسبب زيادة تركيزات الليثيوم في الدم.
  • الديجوكسين Digoxin: في دراسة على 12 مريض لم يسبب زيادة تركيزات الديجوكسين في الدم.
  • الأدوية المضادة للسكري Antidiabetics: مضادات الالتهابات غير الاسترودية عندها استخدمها بجرعات عالية يمكن ان تؤدي الى هبوط مستوى السكر في الدم فيوصى مراقبة مستوى السكر في الدم كاجراء احتياطي.
  • ميثوتريكسات Methotrexate: كغيره من مضادات الالتهابات غير الاسترودية قد يسبب زيادة تركيزات ميثوتريكسات في الدم.
  • سيكلوسبورين Cyclosporine: كغيره من مضادات الالتهابات غير الاسترودية يزيد من خطورة الكلية بالسيكلوسبورين لذلك يجب استخدامه بجرعات اقل من التي تعطى للذين لا يتلقون السيكلوسبورين.
  • الكوينولونات Quinolones: هناك تقارير عن حدوث تشنجات قد تكون بسبب الاستخدام المقترن مع مضادات الالتهابات غير الاسترودية.
  • الفنيتويين Phenytoin: يزيد العقار من تأثير الفنيتويين.
  • مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية Selective serotonin reuptake inhibitor والكورتيزون Corticosteroid: الاستخدام المقترن مع مضادات الالتهابات غير الاسترودية يزيد من خطورة حدوث نزيف الجهاز الهضمي فيوصى في هذه الحاله استخدام الادية الواقية من قرحة المعده.
  • أدوية الحموضة Antacids المحتوية علي الألومنيوم أو المغنسيوم (الجرعة العالية): تقلل من إمتصاص الدواء في الدم و بالتالي تأثيره لذا يجب أن تؤخذ بعيداً عن الدواء بمدة لا تقل عن ساعة.

- الجرعة الزائدة:

(لا يتوقع حدوثها لاستخدامه الموضعي)

  • ليس لها صورة اكلينيكية نموذجية فقد تسبب اعراض مثل القئ, نزيف الامعاء, انخفاض ضغط الدم, هبوط الجهاز التنفسي, الاسهال, الدوخة, الطنين أو التشنجات وفي حالات التسمم الكبيرة قد يحدذ فشل كلوي حاد او تلف في الكبد.
  • علاجها كغيرها من مضادات الالتهابات غير الاسترودية يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي (مثل القيئ) وكذلك تصحيح حمضية الدم إن وجدت وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى حالات الفشل الكلوى، ينصح بعمل ديلزة للدم لإزالة الجرعة الزائدة من الدواء.

- الحمل والرضاعة:

(لا يتوقع حدوثها لاستخدامه الموضعي)

  • الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) ويكون في الفئة (دي D) في الفترة الثالثة من الحمل, الفئة (سي C) تعني أن هنالك احتمالية وجود خطورة على الجنين, ولاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, ويكون في الفئة (دي D) في الفترة الثالثة من الحمل أي ان هناك خطورة اكيدة من استخدامه قد تهدد الحياة حيث قد يؤدي لإغلاق القناة الشريانية ductus arteriosus قبل الأوان.
  • الخصوبة: كغيره من مضادات الغير الاسترودية الاخرى يسبب قصور في الخصوبة. أظهرت بعض التقارير أن 4705 امرأة حامل أصيبت بالإجهاض بحلول الأسبوع العشرين من الحمل; وكل حالة من هذه الحالات كانت مع 10 حالات أخرى قياسية لم تواجه أي إجهاض; وسجل في التقارير أن 7.5% من حالات الإجهاض و2.6% من الحالات القياسية تناولت مضادات الالتهاب اللاسترويدية عدا الاسبرين.
  • الرضاعة: كغيره من مضادات الغير الاسترودية الاخرى ينتقل في لبن الرضاعة بكميات صغيرة فيفضل تجنب استخدامه بدون استشارة الطبيب.

- الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

    كيتورولاك Ketorolac هو مضاد التهاب غير ستيرويدي Nonsteroidal Anti-Inflamatory Drug NSAID يعمل عن طريق تثبيط عملية تصنيع البروستاجلاندين prostaglandin في أنسجة الجسم عن طريق تثبيط اثنين على الأقل من نظائر إنزيمات الأكسدة الحلقية Cyclooxygenase وهم COX-1 و COX-2, حيث ان البروستاجلاندين يلعب دورا رئيساً في أعراض الألم والاتهاب والحمى.

    فقد يثبط الكيتورولاك الجذب الكيميائي للخلايا المناعية وخلايا الالتهاب chemotaxis، والنشاط الليمفاوي، ويقلل من نشاط السيتكوينات المحرضة على الالتهاب، ويمنع تجمع خلايا دم البيضاء, كل هذه التأثيرات تساهم في دوره كمضاد للالتهاب .

- الحركيات الدوائية:

  • فترة عمر نصف الدواء Half-life: من 2 إلى 6 ساعات.
  • بداية التأثير: 10 دقائق (الحقن عبر العضل)، 30-60 دقيقة (عند تناوله عبر الفم).
  • يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال:  1-3 دقائق (الحقن عبر الوريد)، 30-60 دقيقة (الحقن عبر العضل)، ساعة (عند تناوله عبر الفم).
  • يمتد تأثير الدواء إلى:  4 : 6 ساعات.
  • التوافر الحيوي Bioavailability: تصل الى 80-100%.
  • حجم التوزع Volume of distribution: حوالي 13 لتر.
  • يرتبط بالبروتين: بقوة > 99%.
  • الأيض (التكسير): الكبد.
  • الإخراج:
    • البول: 91%.
    • البراز: 6%.

- الشركة المنتجة: اليرجان للمستحضرات الصيدلانية.

- بدائل الدواء:

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من هذا الموضوع: كيتورولاك Ketorolac.

- ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

دكتور علي يوسف

دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية.

مقالات ذات صلة

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

هذا الموقع يستخدم Akismet للحدّ من التعليقات المزعجة والغير مرغوبة. تعرّف على كيفية معالجة بيانات تعليقك.

زر الذهاب إلى الأعلى