البنزوديازيبينات

ألبروكس Alprox

- الدواء: ألبروكس Alprox.

- التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

ألبرازولام Alprazolam.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

15- بدائل الدواء

- التصنيف:

  • أدوية علاج القلق Anxiolytics.
    • محفزات مستقبلات غابا-أ  GABAA receptor positive allosteric modulators.
      • البنزوديازيبينات Benzodiazepines.

- البلد التي طرح فيها الدواء:

الخليج.

- دواعي الاستعمال:

  • علاج القلق anxiety.
  • القلق الذي يصاحبه اكتئاب Anxiety Associated With Depression:
  • علاج نوبات الخوف والهلع Panic Disorder.
  • علاج  متلازمة ما قبل الطمث Premenstrual Syndrome (استعمال غير رسمي).

- الجرعة:

  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج القلق:
      • الأقراص فورية المفعول / الأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (ODT) :
        • من 0.25 إلى 0.5 ملجم يتم تناولها عن طريق الفم 3 مرات في اليوم.
        • الجرعة القصوى: 4 ملجم / يوم.
      • يجب تناول أقل جرعة فعالة ممكنة ومراقبة المريض عن كثب طوال فترة استمرار العلاج للتأكد من فعالية الجرعة واستمرار حاجته للعلاج.
      • يجب خفض الجرعة تدريجيا عند إيقاف العلاج أو عند الحاجه لاستخدام جرعةٍ يوميةٍ أقل.
      • يمكن تقليل الجرعة اليومية بما لا يزيد عن 0.5 ملجم كل 3 أيام؛ وقد يحتاج بعض المرضى إلى تخفيض الجرعة بشكلٍ أبطأ من ذلك.
      • يمكن زيادة الجرعة على فترات من 3 إلى 4 أيام بزيادات لا تزيد عن 1 ملجم في اليوم.
      • يجب توزيع مواعيد تناول الدواء على فتراتٍ متساوية قدر الإمكان خلال ساعات الاستيقاظ.
      • الاستعمال:
        • علاج اضطراب القلق العام generalized anxiety disorder.
        • السيطرة على اضطراب القلق أو (حالة تتطابق بشكل وثيق مع الدليل التشخيصي والإحصائي للاضطرابات العقلية ، الطبعة الثالثة المنقحة لـجمعية الطب النفسي الأمريكية [APA DSM-III-R] الخاص بتشخيص اضطراب القلق العام).
        • تخفيف مؤقت لأعراض القلق.
    • الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج اضطراب الهلع Panic Disorder:
      • الأقراص فورية المفعول / الأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (ODTs):
        • تكون 0.5 ملجم يتم تناولها عن طريق الفم 3 مرات في اليوم.
        • الجرعة القصوى: 10 ملجم / يوم.
      • الأقراص ممتدة المفعول:
        • الجرعة الأولية: من 0.5 إلى 1 ملجم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.
        • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): من 3 إلى 6 ملجم يوميًا عن طريق الفم، ويفضل أن تكون في الصباح.
        • الجرعة القصوى: 10 ملجم / يوم.
      • يجب تناول أقل جرعة فعالة ممكنة ومراقبة المريض عن كثب طوال فترة استمرار العلاج للتأكد من فعالية الجرعة واستمرار حاجته للعلاج.
      • يجب خفض الجرعة تدريجيا عند إيقاف العلاج أو عند الحاجه لاستخدام جرعةٍ يوميةٍ أقل.
      • يمكن تقليل الجرعة اليومية بما لا يزيد عن 0.5 ملجم كل 3 أيام؛ وقد يحتاج بعض المرضى إلى تخفيض الجرعة بشكلٍ أبطأ من ذلك.
      • يمكن زيادة الجرعة على فترات من 3 إلى 4 أيام بزيادات لا تزيد عن 1 ملجم في اليوم.
      • يجب توزيع مواعيد تناول الدواء على فتراتٍ متساوية قدر الإمكان خلال ساعات الاستيقاظ.
      • الاستعمال:
        • علاج اضطراب الهلع سواءً صاحبه خوفٌ مرضي أو لم يصاحبه.
    • الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج القلق الذي يصاحبه اكتئاب Anxiety Associated With Depression:
      • من 1 إلى 4 ملجم / يوم عن طريق الفم ومقسمة مرة كل 8 ساعات.
    • الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج متلازمة ما قبل الطمث Premenstrual Syndrome (استخدام غير رسمي):
      • 0.25 ماجم عن طريق الفم كل 6 إلى 12 ساعة. ابدأ العلاج في اليوم 16 - 18 من الحيض (لا يجب أن تتجاوز الجرعة 3- 4 ملجم / يوم) ؛ قم بتقليل الجرعة على مدى 2-3 أيام بمجرد بدء الحيض.
      • متوسط الجرعة: من 3 إلى 6 ملجم عن طريق الفم كل يوم.
  • المسنين:
    • الجرعة المعتادة لعلاح القلق في عمر الشيخوخة (المرضى المسنين أو الواهنين):
      • أقراص فورية المفعول / الأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (ODTs): تكون الجرعة 0.25 ملجم يتم تناولها عن طريق الفم من 2 إلى 3 مرات في اليوم.
      • يمكن خفض الجرعة في حالة ظهور أعراضٍ جانبية.
      • يجب تناول أقل جرعة فعالة ممكنة ومراقبة المريض عن كثب طوال فترة استمرار العلاج للتأكد من فعالية الجرعة واستمرار حاجته للعلاج.
      • يجب خفض الجرعة تدريجيا عند إيقاف العلاج أو عند الحاجه لاستخدام جرعةٍ يوميةٍ أقل.
      • الاستعمال:
        • علاج اضطراب القلق العام.
        • السيطرة على اضطراب القلق.
        • تخفيف مؤقت لأعراض القلق.
    • الجرعة المعتادة لعلاج اضطراب الهلع في عمر الشيخوخة (المرضى المسنين أو الواهنين):
      • أقراص فورية المفعول / الأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (ODTs):
        • الجرعة الأولية: 0.25 ملجم يتم تناولها عن طريق الفم من 2 إلى 3 مرات في اليوم.
        • يمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا إذا لزم الأمر وكما هو مصرح به ؛ فيمكن زيادتها كل 3- 4 أيام بمقدار 1 ملجم أو أقل/ يوم وحتى متوسط 5- 6 ملجم / يوم.
      • أقراص ممتدة المفعول:
        • الجرعة الأولية: 0.5 ملجم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.
        • يمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا إذا لزم الأمر وكما هو مسموح به؛ فيمكن زيادتها كل 3- 4 أيام بمقدار 1 ملجم أو أقل/ يوم وحتة 3- 6 ملجم / يوم.
    • الجرعة المعتادة للقلق الذي يصاحبه اكتئاب في عمر الشيخوخة:
      • يراعى خفض الجرعة الأولية إلى 0.25 ملجم ويتم تناولها عن طريق الفم كل 8 إلى 12 ساعة، ويمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا إذا لزم الأمر وكما هو مسموح به؛ فيمكن زيادتها كل 3- 4 أيام بمقدار 1 ملجم أو أقل/ يوم من 1 – 4 ملجم / يوم.
      • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): من 1 إلى 4 ملجم / يوم ويتم تناولها عن طريق الفم مقسمة كل 8 ساعات.
      • الأمور التي يجب أخذها في الاعتبار عند تحديد جرعة كبار السن:
        • استخدام أصغر جرعة فعالة لتجنب الترنح ataxia وكذلك فرط التهدئة oversedation.
        • كبار السن خاصة شديدوا التأثر بالبنزوديازيبين؛ حيث أن هنالك احتماليةً لزيادة تركيز الدواء في بلازما الدم بسبب نقص ازالة الدواء من الجسم.
        • متوسط عمر النصف للدواء: 16.3 ساعة في الأفراد المسنين الأصحاء (المدى: 9-26.9 ساعة) ، مقارنة بـ 11 ساعة في البالغين الأصحاء (المدى: 6.3-15.8 ساعة).
  • الأطفال: لم تثبت سلامة وفعالية الدواء في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:
    • في حالة وجود قصور بوظائف الكلى: يراعى الاستخدام بحذر.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:
    • الأقراص فورية المفعول / الأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (ODTs) :
      • في حالة وجود خلل كبدي خفيف إلى متوسط : يراعى الاستخدام بحذر.
      • في حالة وجود فشل كبدي شديد : 0.25 ملجم عن طريق الفم 2 أو 3 مرات في اليوم.
      • قد يتم زيادة الجرعة تدريجيا إذا لزم الأمر وعلى النحو المسموح به.
    • الأقراص ممتدة المفعول:
      • في حالة وجود خلل كبدي خفيف إلى متوسط : يراعى الاستخدام بحذر.
      • في حالة وجود فشل كبدي شديد : 0.25 ملجم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.
      • قد يتم زيادة الجرعة تدريجيا إذا لزم الأمر وعلى النحو المسموح به.
  • تعديلات الجرعة:
    • المرضى الذين يعانون من مرض موهن (على سبيل المثال ، مرض رئوي حاد):
      • الأقراص فورية  المفعول/الأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (ODTs): الجرعة الأولية: 0.25 ملجم عن طريق الفم مرتين أو ثلاث مرات في اليوم.
      • الأقراص ممتدة المفعول: الجرعة الأولية: 0.5 ملجم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.
    • التبديل بين الصيغ فورية المفعول وممتدة المفعول:
      • يمكن للمرضى الذين يعالجون حاليا بجرعات مقسمة من الأقراص فورية المفعول, على سبيل المثال 3 إلى 4 مرات في اليوم، يمكن تحويلهم إلى أقراص ممتدة المفعول بنفس الجرعة اليومية الإجمالية وتؤخذ مرة واحدة في اليوم.
    • تقليل الجرعة:
      • الأقراص ممتدة المفعول: ينبغي خفض الجرعات تدريجيا بحيث تُخفض بما لا يزيد عن 0.5 ملجم كل 3 أيام.
  • قد يؤدي استخدام البنزوديازيبينات مع المسكّنات الأفيونية opioids إلى حدوث صعوبة شديدة في التنفس ، وغيبوبة ، وموت ؛ لا تستخدمهما معًا إلا في غياب أية خيارات بديلة ؛ وفي هذه الحالة يجب خفض الجرعات للحد الأدنى الفعّال منها، كما يجب مراقبة المريض عن كثب تحسباً لظهور أية علامات أو أعراض صعوبة التنفس أو تخدير وفقدان للوعي.
  • نصائح عند التناول:
    • بالنسبة للأقراص ممتدة المفعول: يجب عدم مضغ الأقراص أو كسرها أو سحقها عند التناول.
    • بالنسبة للأقراص سريعة الذوبان التي تؤخذ عن طريق الفم (ODTs) :
      • على الفور عند فتح شريط القرص ، وباستخدام اليدين الجافتين ، قم بنزع القرص من الشريط ووضعه على اللسان.
      • بعد ذلك سيحدث تفتت سريع للقرص في اللعاب بحيث يمكن ابتلاعه بسهولة مع الماء أو حتى بدونه.
  • متطلبات التخزين:
    • بالنسبة للأقراص سريعة الذوبان التي تؤخذ عن طريق الفم (ODTs) : يجب أن تحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة.
    • بالنسبة للشراب الفموي: يجب أن يحفظ بعيداً عن الضوء ويجب التخلص منه بعد 90 يوماً من فتح عبوته.
    • الأقراص: يجب أن تحفظ بعيداً عن الضوء.
  • لا ينصح باستخدام هذا الدواء كعلاج أولي من الاكتئاب والمرض النفسي الذهني.
  • المراقبة والمتابعة:
    • الجهاز التناسلي البولي: يجب تحليل البول بصفة دورية.
    • الجهاز الدموي: يراعى عمل احصاء دوري للدم أثناء العلاج على المدى الطويل (على سبيل المثال ، أطول من 4 أسابيع).
    • الكبد: يراعى عمل اختبارات وظائف الكبد بصفة دورية أثناء العلاج على المدى الطويل (على سبيل المثال ، أطول من 4 أسابيع).
    • الأيضية: يجب اجراء تحاليل كيمياء الدم بصفة دورية.
  • جاء في بعض الدراسات قصيرة المدى ، أن عقاقير مضادات الاكتئاب يمكنها أن تزيد من خطر التفكير والسلوك الانتحاري لدى الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) الذين يستعملون مضادات الاكتئاب كعلاج للاضطرابات الاكتئابية العظمى والأمراض النفسية الأخرى. 
  • ينبغي مراقبة المرضى عن كثب تحسبًا لحدوث أية تغيرات في السلوك، وتفاقم الحالة السريرية، والميول الانتحارية, أثناء الشهر أو الشهرين الأولى من بداية العلاج بالدواء وما إذا كان ذلك يستوجب إجراء تعديل في جرعة العقاقير.
  • يجب على عائلة المريض إبلاغ مقدم الرعاية الصحية (الطبيب المعالج) عن أية تغييرات مفاجئة في سلوك المريض.
  • يؤدي استعمال الدواء الى تثبيط في القدرات العصبية المركزية, لذلك تجنب النشاطات التي تحتاج الى الانتباه العقلي في بداية استعمال الدواء حت يتم التعود على تأثيره.
  • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخة.
  • يجب على المريض الأنثى اخبار الطبيب اذ كانت حامل او تنتوي الحمل او اذا كانت مرضعة.

- الأثار الجانبية:

من اهمها

  • الأكثر شيوعاً (>10%): (لجرعة 4 ملجم):
    • النعاس (41 ٪)
    • الاكتئاب (10-15 ٪)
    • صداع (10-15 ٪)
    • الإمساك (10-15 ٪)
    • الإسهال (10-15 ٪)
    • جفاف الفم (10-15 ٪)
  • الأكثر شيوعاً (>10%): (لجرعة 10 ملجم):
    • نعاس (77 ٪)
    • خلل التوازن (40-50 ٪)
    • زيادة الشهية (30-35 ٪)
    • التعب (30-35 ٪)
    • ضعف الذاكرة (30-35 ٪)
    • التهيج (30-35 ٪)
    • نقص اللعاب (30-35 ٪)
    • الاضطرابات المعرفية (20-30 ٪)
    • الأرق (20-30 ٪)
    • انخفاض الشهية (20-30 ٪)
    • صداع (20-30 ٪)
    • الدوار (20-30 ٪)
    • تلعثم في الكلام (20-30 ٪)
    • الإسهال والإمساك والغثيان / القيء (20-30 ٪)
    • تغيير الوزن (20-30 ٪)
    • احتقان الأنف (15-20٪)
    • انخفاض أو زيادة الرغبة الجنسية (10-15 ٪)
    • اضطراب الحيض (10-15 ٪)
    • صعوبة التبول (10-15 ٪)
  • شائعة (من 1 إلى 10%): (جرعة 4 ملجم):
    • تسارع دقات القلب (5-10 ٪)
    • قلة درجة الوعي (5-10 ٪)
    • الأرق (5-10 ٪)
    • الغثيان / القيء (5-10٪)
    • عدم وضوح الرؤية (5-10٪)
    • احتقان الأنف (5-10٪)
    • انخفاض ضغط الدم (1-5 ٪)
    • اغماء (1-5 ٪)
    • صعوبة الجلوس (1-5 ٪)
    • الدوار (1-5 ٪)
    • زيادة إفراز اللعاب (1-5 ٪)
    • العصبية (1-5 ٪)
    • رعشة (1-5 ٪)
    • تغيير الوزن (1-5 ٪)
  • شائعة (1 : 10%): (جرعة 10 ملجم):
    • زيادة إفراز اللعاب (5-10 ٪)
    • ثرثرة (1-5 ٪)
    • سلس البول (1-5 ٪)
  • تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء:
    • في الجهاز الهضمي: زيادة إنزيمات الكبد ، التهاب الكبد ، الفشل الكبدي.
    • في الجهاز العصبي المركزي: هوس بسيط، هوس كامل.
    • في الجهاز المناعي: متلازمة ستيفنز جونسون ، تورم وعائي angioedema ، تورم طرفي peripheral edema.
    • في الغدد الصماء: فرط برولاكتين الدم ، التثدي ، ثر اللبن من الثدي galactorrhea.

- موانع الاستعمال:

  • في حالة فرط الحساسية تجاه الدواء.
  • مع المصابين بالجلوكوما الحادة ضيقة الزاوية.
  • الاستخدام المتزامن مع مثبطات انزيم CYP3A4 (إيتراكونازول Itraconazole، الكيتوكونازول Ketoconazole).

- محاذير الاستعمال:

  • قد يؤدي استخدام البنزوديازيبينات مع المسكّنات الأفيونية opioids إلى حدوث صعوبة شديدة في التنفس ، وغيبوبة ، وموت ؛ لا تستخدمهما معًا إلا في غياب أية خيارات بديلة ؛ وفي هذه الحالة يجب خفض الجرعات للحد الأدنى الفعّال منها، كما يجب مراقبة المريض عن كثب تحسباً لظهور أية علامات أو أعراض صعوبة التنفس أو تخدير وفقدان للوعي.
  • رُصدت حالات فقدان الذاكرة التقدمية Anterograde amnesia عند استخدام البنزوديازيبين.
  • يراعى الاستخدام بحذر مع المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي المخدرات أو الإدمان الشديد للكحول.
  • قد يدمن المريض الدواء نفسيًا عند استخدامه لفترة طويلة (أكثر من 10 أيام).
  • لا يجب التوقف عن العلاج فجأة. ولكن يجب تقليل الجرعة ببطء حتى التوقف التام بمقدار (0.5 ملج كل 3 أيام ).
  • يجب توخي الحذر مع المرضى المسنين.
  • يجب توخي الحذر مع المرضى الضعفاء أو الواهنين.
  • يجب توخي الحذر في حالة ضيق التنفس الشديد.
  • يجب توخى الحذر عند استخدام الدواء مع المرضى الذين تلقوا مؤخرا أدويةً مثبطةً للجهاز التنفسي.
  • يجب توخي الحذر مع المرضى المعرضين لخطر السقوط.
  • قد يكون له تأثيرات طويلة في المرضى البدناء ( مرضى السمنة) عند التوقف عن التناول؛ فيجب توخي الحذر عند وصفه لهم.
  • لا يستخدم في حالة حدوث تسمم الكحول الحاد.
  • يجب الاستخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال في الوظائف الكلوية أو الكبدية.
  • يستخدم بحذر في حالة الإصابة بداء جرايف المسبب للوهن العضلي Myasthenia gravis (يسمح به في ظروف محدودة).
  • يرجى توخي الحذر في وجود حالات أمراض الجهاز التنفسي (COPD)، انقطاع النفس أثناء النوم ، مرض الكلى / الكبد ، الجلوكوما مفتوحة الزاوية (غير مؤكد) ، الاكتئاب ، التفكير في الانتحار ، تعاطي المخدرات.
  • استعمال مثبطات الجهاز العصبي المركزي قد يؤدي إلى ضعف القدرة على أداء المهام الخطرة.
  • قد تم رصد حدوث بعض ردود الفعل المتناقضة ، بما في ذلك السلوك المفرط أو العدواني.
  • تدخين السجائر قد يقلل من نسبة تركيز عقار ألبرازولام حتى 50%.
  • رُصدت حالات هوس و هوس خفيف في مرضى الاكتئاب.
  • الاعتماد الجسدي على العقار وردود فعل الانسحاب، بما في ذلك النوبات المرضية:
    • تحدث بعض الأعراض والمشاكل الصحية العكسية ، والتي قد تشكل خطرًا على حياة المريض نتيجة الإدمان الجسدي للألبرازولام . وتشمل سلسة من أعراض الانسحاب؛ أهمهاهي النوبات المرضية. فحتى بعد استخدام قصير المدى نسبياً للجرعات الموصي بها لعلاج القلق العابر أو اضطرابات القلق (أي من 0.75 إلى 4 ملجم في اليوم) ، ما زالت هنالك احتماليةٌ قائمةٌ بإدمان الجسد للعقار. وتشير بيانات نظام الإبلاغ التلقائي إلى أن احتمالية إدمان العقار وشدته يزداد مع المرضى الذين يُعالَجون بجرعات تزيد على 4 ملجم / يوم ولفترات طويلة (أكثر من 12 أسبوعًا). إلا أنه في بعض دراسات ما بعد التسويق لمراقبة أثر التوقف عن العلاج على مرض اضطراب الهلع ، فإن مدة العلاج (3 أشهر مقارنة مع 6 أشهر) لم يكن لها تأثير على قدرة المرضى على تخفيض الجرعة إلى الصفر. وعلى النقيض واجه المرضى الذين تم علاجهم بجرعات من ألبرازولام أكبر من 4 ملجم / يوم صعوبة أكبر في تخفيض الجرعة إلى الصفر من أولئك الذين كانوا يعالجون بجرعات أقل من 4 ملجم / يوم.

- التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • الاستعمال مع المسكّنات الأفيونية opioids: يزيد استخدام البنزوديازيبينات مع مشتقات الأفيون من احتمالية تثبيط الجهاز التنفسي بسبب تأثيرها على المستقبلات المختلفة في الجهاز العصبي المركزي المتحكمة في عملية التنفس. ترتبط البنزوديازيبينات مع مواقع أو مستقبلات جابا أ GABAA بينما ترتبط المواد الأفيونية في المقام الأول مع مستقبلات ميو mu. وعندما يتم الجمع بين البنزوديازيبينات والمواد الأفيونية ، تزيد احتمالية تثبيط البينزوديازيبين للجهاز التنفسي وهو تأثيرٌ ناتجٌ عن الأفيونيات من الأساس. فيجب مراعاة استخدام الحد الأدنى من الجرعة ومدة الاستخدام المتزامن للبنزوديازيبينات والمواد الأفيونية ، وكذلك مراقبة المرضى عن كثب تحسباً لحدوث ضيق في التنفس أو التنويم.
  • الاستعمال مع المثبطات الأخرى للجهاز العصبي المركزي CNS: إذا كانت هنالك حاجةٌ للجمع بين الألبرازولام مع أيٍ من الأدوية النفسية والعقلية الأخرى أو مضادات التشنجات Anticonvulsant، فينبغي النظر بعناية في الخصائص الطبية لهذه الأدوية، خاصةً المركبات التي قد تحفز عمل البنزوديازيبينات. وتنتج البنزوديازيبينات (بما في ذلك ألبرازولام) تأثيرات إضافية مثبطة للجهاز العصبي المركزي عندما يتم تناولها جنبا إلى جنب مع غيرها من الأدوية العقلية، ومضادات التشنجات Anticonvulsant، ومضادات الهيستامين Antihistamine، والإيثانول Ethanol وغيرها من الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي.
  • الاستعمال مع مضادات الاكتئاب (إيميبرامين Imipramine ودِيسِيبرامِين Desipramine): وُجد أن نسبة التركيز المعتادة للإيميبرامين Imipramine وديسيبرامين Desipramine في بلازما الدم قد ازدادت بمعدل 31٪ و 20٪ على الترتيب، عند تناولهما مع أقراص الألبرازولام بجرعات تصل إلى 4 ملجم / يوم. إلا أن المخاطر الطبية الناتجة عن هذه التغييرات غير معروفة.
  • الأدوية التي تثبط تكسير ألبرازولام عن طريق انزيم CYP450 3A: أول خطوةٍ في تكسير ألبرازولام هي عملية الهيدروكسلة المحفزة بواسطة CYP3A. ولذا فإن للأدوية التي تثبط هذا المسار الأيضي تأثيرًا كبيرًا على قدرة الجسم على التخلص من عقار ألبرازولام. ولذا ينصح بالحذر عند استخدامهما معًا.  فإن الأدوية التي ثبت أنها مثبطات CYP3A تعتبر ذات خطورة سريرية محتملة وفقا  للدراسات الطبية التي شملت ألبرازولام (لذلك ينصح بالحذر خلال تناول ألبرازولام بالتزامن مع الادوية الاتية) فمثبطات انزيم CYP3A القوية تؤدي الى زيادة تركيز ألبرازولام (تزيد Alprazolam AUC) ومنهم: الكيتوكونازول ketoconazole يزيده بمقدار 3.98 ضعف, الإيتراكونازول itraconazole يزيده بمقدار 2.7 ضعف, النيفازودون nefazodone بمقدار 1.98 ضعف, الفلوفوكسامين fluvoxamine بمقدار 1.96 ضعف والإريثروميسين Erythromycin بمقدار 1.61 ضعف.
  • لوكسيتين Fluoxetine: يؤدي تناول الفلوكستين مع ألبرازولام إلى زيادة لحد الأقصى من تركيز البلازما لعقار ألبرازولام بنسبة 46 ٪ ، ويقلل التخلص منه بنسبة 21 ٪ ، وزيادة عمر النصف بنسبة 17 ٪ ، وخفض مقياس الأداء الحركي.
  • بروبوكسيفين Propoxyphene: يؤدي تناول البربوكسيفين مع الألبرازولام إلى خفض الحد الأقصى لتركيز البلازما من الأبرازولام بنسبة 6٪ ، ويخفض التخلص منه بنسبة 38٪ ، ويزيد عمر النصف بنسبة 58٪.
  • وسائل منع الحمل الفموية oral contraceptives: يزيد تناول موانع الحمل التي تؤخذ عن طريق الفم من الحد الأقصى لتركيز البلازما في ألبرازولام بنسبة 18٪ ، ويقلل التخلص منه بنسبة 22٪ ، ويزيد عمر النصف بنسبة 29٪.
  • الأدوية والمواد الأخرى التي ثبت أنها مثبطات CYP3A محتملة وفقا للدراسات الطبية التي شملت البنزوديازيبينات والتي تؤثر على تكسير الألبرازولام على أساس الدراسات المختبرية مع ألبرازولام أو البنزوديازيبينات الأخرى (ينصح بالحذر خلال التناول بالتزامن مع ألبرازولام).
  • تشير البيانات التي أسفرت عنها الدراسات الطبية للبنزوديازيبينات بخلاف ألبرازولام إلى وجود تفاعل دوائي محتمل للأدوية الأتية مع ألبرازولام: الديلتيازيم Diltiazem، أيزونيازيد Isoniazide، المضادات الحيوية من نوع ماكرولايد مثل الإريثرومايسين Erythromycin وكلاريثروميسين Clarithromycin، وعصير الجريب فروت. وتشير أيضا البيانات الناتجة عن الدراسات المختبرية لألبرازولام إلى تفاعل دوائي محتمل للأدوية الأتية مع ألبرازولام: سيرترالين Sertraline بروكسيتين Proxetine، ومع ذلك ، فإن هناك بيانات نتجت عن دراسة تفاعلات الدواء في الجسم الحي التي تنطوي على جرعة واحدة من ألبرازولام بمقدار 1 ملجم وجرعة أخرى من سيرترالين لحالة مستقرة بمقدار ( 50 إلى 150 ملجم / يوم) لم تكشف عن أي تغييرات خطيرة سريريا في الحرائك الدوائية لعقار ألبرازولام. كما تشير البيانات الناتجة عن الدراسات المختبرية للبنزوديازيبينات بخلاف ألبرازولام إلى تفاعل دوائي محتمل للأدوية الأتية مع ألبرازولام: الإرغوتامين Ergotamine، سيكلوسبورين Cyclosporine، الأميودارون Amiodarone، نيكارديبين Nicardipine، نيفيدبين Nifedipine. لذلك ينصح بتوخي الحذر أثناء التناول المتزامن لأي من هذه الأدوية مع ألبرازولام .
  • الاستعمال مع أدوية تحفز انزيم CYP3A: يمكن أن يزيد الكاربامازبين Carbamazepine من عملية استقلاب ألبرازولام وبالتالي يمكن أن يقلل مستوياته في البلازما.

- الجرعة الزائدة:

  • الأعراض التي تنتج عن تناول جرعة زائدة من دواء ألبرازولام: النعاس ، والارتباك ، وضعف التنسيق الحركي، وتأخر ردود الفعل والغيبوبة. كما رُصدت حالات وفاة مرتبطة بجرعات زائدة من ألبرازولام وحده ، وكذلك الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن حالات وفاة في المرضى الذين تناولوا جرعة زائدة من البنزوديازيبين، كألبرازولام، مع الكحول. فكانت مستويات الكحول التي شوهدت في بعض هؤلاء المرضى أقل من تلك المرتبطة عادة بالوفيات الناجمة عن الإفراط في احتساء الكحول.
  • وقد أشارت التجارب الأخرى التي تم إجراؤها على الحيوانات أن تدهور القلب التنفسي يحدث بعد أخذ جرعات وريدية كبيرة من عقار ألبرازولام(أكبر من 195 ملجم/كجم من وزن الجسم، والتي ستعادل 975 مرة الجرعة القصوى الموصى بها في اليوم الواحد لأي شخص وهي 10 ملجم في اليوم). وأمكن إنعاش الحيوانات بالتهوية الميكانيكية الإيجابية مع الحقن الوريدي البطيء لبِيطرطرات نورإبينفرين Norepinephrine bitartrate.
  • وقد أشارت التجارب على الحيوانات إلى أن إدرار البول القسري أو الغسيل الكلوى ربما لا يكون ذا قيمة كبيرة في معالجة زيادة الجرعة.
  • عند حدوث ذلك يجب الحرص على دعم التنفس ونبض القلب وضغط الدم فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بالعلاج بالسوائل مع الاطمئنان إلى سلاسة التنفس، وإذا حدث هبوطٌ في ضغط الدم يمكن إضافة أدويةٍ تساعد على تضييق الأوعية الدموية ورفع الضغط.
  • غسيل الكلى ذو قيمة محدودة. كما هو الحال مع تدابير علاج جرعة زائدة متعمدة من أي دواء ، فينبغي أن يوضع في الاعتبار أنه قد تم ابتلاع عدة عناصر.
  • ويستخدم فلومازنیل Flumazenil، وهو مضاد خاص لمستقبِل البنزوديازيبين ، لعكس كامل أو جزئي للآثار المهدئة للبنزوديازيبينات فيمكن استخدامه في الحالات التي يكون تناول فيها جرعة زائدة من البنزوديازيبين معروف أو مشتبه به. قبل تناول فلومازنیل ، ينبغي اتخاذ التدابير اللازمة لتأمين الممرات الهوائية وتنفس المريض والحقن عن طريق الوريد. يقصد بفلومازنیل كعامل مساعد ، وليس بديلا عن العلاج الكامل (الذي سبق ذكره) للجرعة الزائدة من البنزوديازيبين. كما يجب مراقبة المرضى الذين يتم علاجهم باستخدام فلومازينيل تحسباً لحدوث إعادة تنويم, أو الاضطراب التنفسي ، وغيرها من تأثيرات البنزوديازيبين الباقية لتي تستمر لفترة بعد العلاج. يجب أن يكون الطبيب الذي يصف الدواء مدركًا لاحتمالية حدوث النوبات التشنجية المرتبطة بعلاج فلومازينيل ، خاصةً عند مستخدمي البنزوديازيبين على المدى الطويل وفي الجرعة الزائدة من مضادات الاكتئاب الحلقية.

- الحمل والرضاعة:

الحمل: يصنف الألبرازولام بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (دي D) ويعني ذلك أنه يجب تجنب تناوله بسبب زيادة خطر التشوهات الخلقية. يرتبط استخدام الأمهات للدواء قبل الولادة بفترة قصيرة بمتلازمة الرضيع المترهل (توجد أدلة جيدة ومتسقة). كما يزيد التعرض للبنزوديازيبين قبل الولادة بقترة قصيرة من خطر اصابة الطفل بعيب الفم المشقوق الخلقي (أدلة محدودة أو غير متسقة). الأثار الغير تشويهية للأجنة: وينبغي الأخذ في الاعتبار أن الطفل المولود من أم تتلقى البنـزوديازيبينات قد يكون عرضة لحدوث أعراض انسحاب للعقار خلال فترة ما بعد الولادة. كما تم رصد حالات ارتخاء وليدي ومشاكل الجهاز التنفسي لدى الأطفال المولودين لأمهات قد تلقين البنزوديازيبينات.

الرضاعة: من المعروف أن أدوية البنزوديازيبين تُفرز في حليب الثدي، ولا يخرج الألبرازولام عن هذه القاعدة. ووجد أن تناول الأمهات لعقار ديازيبام يتسبب لأطفالهن بالخمول أو السبات العميق وخسارة الوزن. لذلك لا يجب استخدامه أثناء فترة الرضاعة الطبيعية.

- الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

يقوم بالارتباط بالمستقبلات في عدة مواقع داخل الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الجهاز الحوفي والتشكيل الشبكي limbic system and reticular formation؛ ويمكن ان تتم التأثيرات من خلال نظام مستقبل جابا GABA ؛ حيث تؤدي الزيادة في نفاذية غشاء الخلايا العصبية لأيونات الكلوريد إلى تعزيز التأثير المثبط الخاص بالمستقبل GABA ؛ وتسبب حركة أيونات الكلوريد فرط الاستقطاب (أقل استثارة) واستقرار الغشاء العصبي.

- الحركيات الدوائية:

  • فترة عمر نصف الدواء Half-life: بمتوسط 11 ساعة للأقراص الفورية المفعول و متوسط 13 ساعة للأقراص ممتدة المفعول، ومتوسط 13 ساعة للأقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم (للبالغين)؛ و 16.3 ساعة (كبار السن)؛ 21.8 ساعة (في حالة السمنة).
  • التوافر الحيوي Bioavailability: يصل الى90%
  • يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: من 1 إلى 2 ساعة ( الفوري المفعول) ؛ 9 ساعات (الممتد المفعول) ؛ من 1.5 إلى 2 ساعة (الاقراص سريعة الذوبان عن طريق الفم).
  • أعلى تركيز للدواء في البلازما: من 8 الى 37 نانوجرام / مل (وهذا يعتمد على الجرعة).
  • حجم التوزع Volume of distribution: من 0.9 إلى 1.2 لتر/ كجم.
  • يرتبط بالبروتين: بقوة 80%.
  • الأيض (التكسير): بواسطة الكبد.
  • الإخراج: يتم عن طريق البول.

- بدائل الدواء:

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

- ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

الوسوم

دكتور علي يوسف

دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية.

مقالات ذات صلة

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.