مضادات الهستامين 1

اومفيل Omvil

- الدواء: اومفيل Omvil.

- التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

كلورفينيرامين Chlorpheniramine.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

15- بدائل الدواء

- التصنيف:

مضادات الهستامين Antihistamines:

  • ثلاثية الحلقات Tricyclics.
  • مضادات مستقبلات الهستامين من النوع الأول H1 Antagonist.

- البلد التي طرح فيها الدواء:

الخليج.

- دواعي الاستعمال:

  • التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis.
  • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria.
  • الطفح الجلدي والحكة التي تحدث نتيجة الحساسية.
  • حمى القش hay fever.
  • رد الفعل التحسسي Allergic Reaction.

- الجرعة:

  • التوقيت: يفضل تناوله مساءً, مع او بدون الطعام. 
  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis ,الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria, الحساسية Allergies وحمى القش hay fever وأعراض البرد:
      • الأقراص والشراب: 4 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
      • الممتدة المفعول: 8 : 16 مجم عبر الفم كل 9 : 12 ساعة أو 16 مجم عبر الفم مرة يومياً.
      • الجرعة القصوى: 32 مجم في اليوم.
    • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج رد الفعل التحسسي Allergic Reaction:
      • الحقن:
        • رد الفعل التحسسي لنقل الدم او البلازما:10 : 20 مجم بالحقن الوريدي, العضلي او تحت الجلد كجرعة واحدة.
        • حالات الحساسية غير المتفاقمة: 5 : 20 مجم بالحقن الوريدي, العضلي او تحت الجلد كجرعة واحدة.
        • الجرعة القصوى بالحقن: 40 مجم في اليوم.
      • عبر الفم:
        • الأقراص والشراب: 4 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
        • الممتدة المفعول: 8 : 16 مجم عبر الفم كل 9 : 12 ساعة أو 16 مجم عبر الفم مرة يومياً.
        • الجرعة القصوى: 32 مجم في اليوم.
  • المسنين:
    • 4 مجم عبر الفم مرة الى مرتين يومياً.
    • الممتدة المفعول: 8 مجم عبر الفم مرة في المساء.
    • يجب الاخذ في الاعتبار استخدام اولا مضادات الهستامين التي ليس لديها تأثير مضاد للكولين  Nonanticholinergic antihistamines لعلاج الحساسية في المسنين.
    • يفضل تجنب استعماله في المسنين بسبب معدل الحدوث العالي للتأثيرات الجانبية المضادة للكولين.
    • يقل معدل تخلص الجسم من الدواء في المسنين, مما يزيد من نسبة حدوث انخفاض درجة الوعي, جفاف الفم, الامساك والاعراض المضادة للكولين الأخرى وحدوث التسمم بالدواء.
    • من الممكن ان يزيد من حدة أمراض الجهاز البولي السفلي او تضخم البروستاتا الحميد.
  • الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال تحت سن 6 شهور.
    • الجرعة المعتادة للأطفال لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis ,الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria, الحساسية Allergies وحمى القش hay fever وأعراض البرد: 
        • من سن 3 : 5 شهور: شراب ممتد المفعول: 0.5 مجم بالفم كل 12 ساعة.
        • من سن 6 : 8 شهور: شراب ممتد المفعول: 1 مجم بالفم كل 12 ساعة.
        • من سن 9 : 18 شهور: شراب ممتد المفعول: 1 : 1.5 مجم بالفم كل 12 ساعة.
        • من سن 18 شهر : 6 سنوات: شراب ممتد المفعول: 2 مجم بالفم كل 12 ساعة.
        • من سن 2 : 5 سنوات:

          • الأقراص والشراب: 1 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
          • الممتدة المفعول: 2 مجم عبر الفم كل 12 ساعة, لا تتعدى الجرعة 8 مجم في اليوم.
          • الجرعة القصوى: 6 مجم في اليوم.
        • من سن 6 : 11 سنة:
          • الأقراص والشراب: 2 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
          • الممتدة المفعول: 4 : 8 مجم عبر الفم كل 12 ساعة, لا تتعدى الجرعة 16 مجم في اليوم أو 8 مجم ليلاً قبل النوم او بالنهار.
          • الجرعة القصوى: 16 مجم في اليوم.
        • من سن 12 سنة وأكبر:
          • الأقراص والشراب: 4 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
          • الممتدة المفعول: 8 : 16 مجم عبر الفم كل 8 : 12 ساعة, أو 16 مجم بالفم مرة يومياً.
          • الجرعة القصوى: 32 مجم في اليوم.
      • الجرعة المعتادة للأطفال لعلاج رد الفعل التحسسي Allergic Reaction:
        • الحقن:
          • من سن 2 : 11 سنة:
            • 0.35 مجم/كجم/اليوم في جرعات منقسمة كل 4 : 6 ساعات.
          • من سن 12 سنة وأكبر:
            • رد الفعل التحسسي لنقل الدم او البلازما:10 : 20 مجم بالحقن الوريدي, العضلي او تحت الجلد كجرعة واحدة.
            • الحساسية المفرطة Anaphylaxis: يتم اعطاء 10 : 20 مجم بالحقن الوريدي كجرعة واحدة.
            • حالات الحساسية غير المتفاقمة: 5 : 20 مجم بالحقن الوريدي, العضلي او تحت الجلد كجرعة واحدة.
            • الجرعة القصوى بالحقن: 40 مجم في اليوم.
        • عبر الفم:
          • من سن 2 : 5 سنوات:

            • الأقراص والشراب: 1 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
            • الممتدة المفعول: 2 مجم عبر الفم كل 12 ساعة, لا تتعدى الجرعة 8 مجم في اليوم.
            • الجرعة القصوى: 6 مجم في اليوم.
          • من سن 6 : 11 سنة:
            • الأقراص والشراب: 2 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
            • الممتدة المفعول: 4 : 8 مجم عبر الفم كل 12 ساعة, لا تتعدى الجرعة 16 مجم في اليوم أو 8 مجم ليلاً قبل النوم او بالنهار.
            • الجرعة القصوى: 16 مجم في اليوم.
          • من سن 12 سنة وأكبر:
            • الأقراص والشراب: 4 مجم عبر الفم كل 4 : 6 ساعات.
            • الممتدة المفعول: 8 : 16 مجم عبر الفم كل 8 : 12 ساعة, أو 16 مجم بالفم مرة يومياً.
            • الجرعة القصوى: 32 مجم في اليوم.
    • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:
      • تزداد الفترة اللازمة للتخلص من الدواء في مرضى الاعتلال الكلوي. يجب مراقبة هؤلاء المرضى لأعراض التنويم الزائدة والاعراض الجانبية الاخرى الناتجة عن تجمع الدواء.
    • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:
      • لا توجد معلومات.
    • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخه.
    • يؤدي استعمال الدواء الى تثبيط في القدرات العصبية المركزية, لذلك تجنب النشاطات التي تحتاج الى الانتباه العقلي في بداية استعمال الدواء حت يتم التعود على تأثيره.
    • يستخدم الدواء بحذر في مرضى الربو.
    • يمنع استخدام الدواء في الأطفال حديثي الولادة neonates والأطفال المبتسرين (الذين تم ولادتهم قبل موعدهم) Prematures.

    - الأثار الجانبية:

    من اهمها

    • تحدث بنسب مختلفه في المرضى حيث انها لا تحدث في جميع من يتناولوا الدواء.
    • معدل حدوثها غير معروف:
      • تثبيط الجهاز العصبي المركزي
      • نُعاس يتدرج التخدير من النعاس الخفيف إلى النوم العميق (الأكثر تكرارًا)
      • دوار
      • إِنْهاك
      • اضطراب في تنسيق عمل أعضاء الجسم
      • ضعف العضلات
      • القلق، الأرق، ارتعاشات، السعادة، العصبية، الهذيان، الخفقان (الأحساس بضربات القلب)، التشنجات أقل انتشاراً
      • ضيق بأعلى المعدة
      • فقدانِ الشّهية
      • غثيان
      • تقيؤ
      • إسهال
      • إمساك
      • ركود صفراوي ، والتهاب الكبد ، والفشل الكبدي ، اضطراب وظيفة الكبد ، واليرقان (الصفرا) جميعها نادرة الحدوث
      • تسرع ضربات القلب ، وتغيرات في رسم تخطيط القلب التي قد تؤدي الى الخفقان
      • عدم انتظام ضربات (مثل ، انقباضه خارجة ، إحصار القلب)
      • انخفاض ضغط الدم
      • ارتفاع ضغط الدم
      • الدوار ، سكون ، وانخفاض ضغط الدم قد يحدث عند المرضى المسنين
      • جفاف الفم والأنف والحنجرة
      • عسر التبول
      • احتباس بولي
      • العجز الجنسي
      • الدوار
      • اضطرابات في الرؤية
      • تغيم الرؤية
      • ازدواج الرؤية. طنين الأذن
      • التهاب حاد في الأذن الداخليّة
      • أرق
      • رجفات – هزات
      • توتر عصبي
      • تهيج
      • خلل في حركات الوجه
      • ضيق في الصدر
      • سماكة إفرازات الشعب الهوائية
      • أزيز عند التنفس
      • الانسداد الأنفي
      • تعرق
      • قشعريرة
      • حيض مبكر
      • ذُهانٌ سمي Toxic psychosis
      • صداع
      • ضعف
      • تنميل
      • ندرة كريات الدم البيضاء المحببة
      • فقر الدم الانحلالي
      • قلة الكريات البيض
      • قلة الصفيحات
      • قلة الكريات الشاملة

    - موانع الاستعمال:

    • الحساسية من  الدواء.
    • مرض في الجهاز التنفسي السفلي مثل الربو asthma (هناك خلاف على ذلك).
    • حديثي الولادة neonates والأطفال المبتسرين (الذين تم ولادتهم قبل موعدهم) Prematures.
    • الأم المرضعة.
    • أزمة الربو Acute asthma, انقطاع النفس النومي sleep apnea.

    - محاذير الاستعمال:

    • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخه.
    • يؤدي استعمال الدواء الى تثبيط في القدرات العصبية المركزية, لذلك تجنب النشاطات التي تحتاج الى الانتباه العقلي في بداية استعمال الدواء حت يتم التعود على تأثيره.
    • يجب الحذر في استعمال الدواء في حالات الجلوكوما ضيقة الزاوية, تضخم البروستاتا,  تضيق القرحة الهضمية stenosing peptic ulcer, الانسداد البوابي الأثنى عشري (انسداد مخرج المعدة) pyloroduodenal obstruction أو انسداد عنق المثانة bladder neck obstruction.
    • يجب الحذر عند استعمال الدواء في المسنين:
      • يجب الاخذ في الاعتبار استخدام اولا مضادات الهستامين التي ليس لديها تأثير مضاد للكولين  Nonanticholinergic antihistamines لعلاج الحساسية في المسنين.
      • يفضل تجنب استعماله في المسنين بسبب معدل الحدوث العالي للتأثيرات الجانبية المضادة للكولين.
      • يقل معدل تخلص الجسم من الدواء في المسنين, مما يزيد من نسبة حدوث انخفاض درجة الوعي, جفاف الفم, الامساك والاعراض المضادة للكولين الأخرى وحدوث التسمم بالدواء.
      • من الممكن ان يزيد من حدة أمراض الجهاز البولي السفلي او تضخم البروستاتا الحميد.

      - التفاعلات الدوائية:

      لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

      • أبالوتاميد apalutamide: سوف يقوم أبالوتاميد بتقليل مستوى أو تخفيض تأثير كلورفينيرامين, عن طريق التأثير على الأنزيم الأيضي CYP3A4 الموجود في الكبد والامعاء. يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. كما يمكن أن يؤدي التناول المتزامن لـعقار أبالوتاميد (وهو محفز CYP3A4 قوي ) مع الأدوية التي يعتمد تكسيرها على إنزيم CYP3A4 إلى تقليل نسبة هذه الأدوية في الجسم. ينبغي تجنب أو استبدال هذه الأدوية بدواء آخر عندما يكون ذلك ممكنا. كما يجب أيضا تقييم مدى فقدان التأثير العلاجي إذا كان يجب أن يستخدم الدوائين معاً. يجب ضبط الجرعة وفقا للتعليمات الموصوفة.
      • الوكسادولين eluxadoline: كلورفينيرامين ، الوكسادولين. يمكن لأي منهما أن يزيد من تأثيرات الآخر عن طريق تآزر الديناميكية الدوائية. كما يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. ويراعى كذلك تجنب تناوله بالتزامن مع الأدوية الأخرى التي قد تسبب الإمساك. لأن ذلك يزيد من خطر حدوث ردود فعل سلبية خطيرة مرتبطة بالإمساك.
      • إيديلاليسيب idelalisib: سوف يؤدي إيديلاليسيب إلى زيادة مستوى أو تأثير الكلورفينيرامين عن طريق التأثير على الأنزيم الأيضي CYP3A4 الموجود في الكبد والامعاء. كما يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. عقار إيديلاليسيب هو مثبط قوي CYP3A. ويجب تجنب التناول المتزامن مع مع الأدوية التي يعتمد تكسيرها على إنزيم CYP3A4.
      • إيزوكربوكسازيد isocarboxazid: إيزوكربوكسازيد يزيد من آثار الكلورفينيرامين. يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. لا ينبغي أن يستخدم إيزوكربوكسازيد بشكل متزامن مع مضادات الهيستامين بسبب الآثار المثبطة المحتملة والزائدة على الجهاز العصبي المركزي CNS. مثبطات أكسيداز أحادي الأمين MAO inhibitors أيضا تعمل على إطالة وزيادة حدة الآثار المضادة للكولين لمضادات الهيستامين.
      • إيفاكافتور ivacaftor: إيفا كافتور يزيد من مستويات الكلورفينيرامين عن طريق التأثير على الأنزيم الأيضي CYP3A4 الموجود في الكبد والامعاء. يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. كما أن إيفا كافتور ومشتق M1 الخاص به لديه القدرة على تثبيط الأنزيم الأيضي CYP3A4.
      • أوكسيبات الصوديوم sodium oxybate: الكلورفينيرامين ، أوكسيبات الصوديوم. يمكن لأي منهما أن يزيد من تأثيرات الآخر عن طريق تآزر الديناميكية الدوائية. كما يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. قد ينتج عن تناوله حالة من التهدئة العميقة ، وتثبيط التنفس ، والغيبوبة ، والموت. يجب الاحتياط ووصف هذه الأدوية للمرضي من كانت خيارات العلاج الأخرى لديهم غير كافية. كما يجب مراعاة تحديد الجرعات ومدتها إلى الحد الأدنى المطلوب. ورصد عن كثب ظهور أية علامات للتثبيط التنفسي والتهدئة.
      • ترانيلسيبرومين tranylcypromine: ترانيلسيبرومين يزيد من تأثير الكلورفينيرامين. كما يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو استخدام عقار بديل. لا ينبغي أن يستخدم ترانيلسيبرومين بشكل متزامن مع مضادات الهيستامين بسبب الآثار المثبطة المحتملة والزائدة على الجهاز العصبي المركزي CNS. مثبطات أكسيداز أحادي الأمين MAO inhibitors أيضا تعمل على إطالة وزيادة حدة الآثار المضادة للكولين لمضادات الهيستامين.
      • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخه.

      - الجرعة الزائدة:

      • أعراض الجرعة الزائدة تتضمن دوار في البالغين, ويحدث اهتياج وعدم ارتياح اولاً ثم حدوث دوخه في الأطفال.
      • في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء, فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية.

      - الحمل والرضاعة:

      • الحمل: تصنف إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (بي B) أي ان الخطورة من استخدامه ضئيلة ويمكن استخدامه عند الحاجه, لم تظهر الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل او الجنين, ولاتوجد دراسات كافية على الانسان توضح تأثيره على الحمل, وكغيره من الادويه لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة، وتحت إشراف طبى متخصص.
      • الرضاعة: متوقع إن ينتقل الدواء خلال لبن الأم, لذلك يجب الحذر عند استخدام الدواء اثناء الرضاعة.

      - الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

        كلورفينيرامين ماليات Chlorpheniramine Maleate أو كلورفينامين ماليات Chlorphenamine Maleate هو دواء مضاد للهيستامين ومثبط لمستقبلات الهيستامين 1 في الأوعية الدموية والجهاز التنفسي والجهاز الهضمي, حيث يرتبط الدواء بالمستقبلات الموجودة في خلايا الإنسان مما يبطل تأثير الهيستامين على هذه الخلايا, يتسبب تأثير الهيستامين في حساسية الجلد والأنف وظهور الأعراض التحسسية كالحكة والطفح الجلدي والعطاس والدموع وسيلان الأنف, لذلك يستخدم الكلورفينيرامين في علاج الحساسية وتلك الأعراض, كلورفينرامين ينتمي للجيل الأول من مضادات الهستامين 1 ويمر عبر الحاجز الدموي الدماغي مما قد يسبب النعاس فيستعمل كمهدئ.

        الكلورفينيرامين يعتبر مضاد للهستامين ومضاد للكولين متوسط القوة, وكمهدئ ضعيف.

      - الحركيات الدوائية:

      • فترة عمر نصف الدواء Half-life: تساوي 10 : 13 ساعة (الأطفال), 14 : 24 ساعة (البالغين).
      • يمتد تأثير الدواء إلى:  24 ساعة.
      • يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 2 : 3 ساعة (يتراوح بين 1 : 6 ساعة).
      • يرتبط بالبروتين: 29 : 37 %.
      • حجم التوزع Volume of distribution: يساوي 4 : 7 لتر/كجم (الأطفال), 6 : 12 لتر/كجم (البالغين).
      • الأيض (التكسير): الكبد.
      • الأخراج: البول.

      - بدائل الدواء:

      يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

      - ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

      الوسوم

      دكتور علي يوسف

      دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية.

      مقالات ذات صلة

      اترك تعليقاً

      لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

      This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.