مضادات الهستامين 1

ديسلوراتادين Desloratadine

- التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

ديسلوراتادين Desloratadine.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء6- موانع استعمال الدواء11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة
2- البلد التي طرح فيها الدواء7- محاذير استعمال الدواء12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)
3- دواعي الاستعمال8- الأثار الجانبية للدواء13- الحركيات الدوائية
4- الشكل الدوائي والسعر9- التفاعلات الدوائية مع الدواء14- الشركة المنتجة
5- جرعة الدواء10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها15- بدائل الدواء

- التصنيف:

مضادات الهستامين Antihistamines

  • ثلاثية الحلقات Tricyclics.
  • مضادات مستقبلات الهستامين من النوع الأول H1 Antagonist.

- البلد التي طرح فيها الدواء:

مصر – السعودية – الأردن - السودان.

- دواعي الاستعمال:

  • التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis
  • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria

- الجرعة:

  • التوقيت: يفضل تناوله مساءاً.
  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis والشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria:
      • الجرعة: 5 مجم مرة يوميًا عبر الفم
  • المسنين:
    • الجرعة المعتادة لكبار السن لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis والشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria:
      • الجرعة : 5 مجم مرة يوميًا عبر الفم
  • الأطفال:
    • الجرعة المعتادة لصغار السن لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis والشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria:
      • من عمر يساوي 6 أشهر حتى 12 شهر: 1 مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • من عمر يساوي سنة حتى 6 سنوات: 1.25 مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • من عمر يساوي 6 سنوات حتى 11 سنة: 2.5 مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • عمر يساوي 12 سنة او أكبر: 5 مجم عبر الفم مرة يوميًا
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:
    • الجرعة: 5 مجم عبر الفم كل يومين
    • لا يمكن ازالة الدواء بالغسيل الكلوي
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:
    • الجرعة: 5 مجم عبر الفم كل يومين

- الأثار الجانبية:

من اهمها

  • الأكثر شيوعاً (>10%):
    • إرهاق
    • عدوى الجهاز التنفسي العلوي
    • غثيان
    • صداع
    • حمى
    • تهيج
    • إسهال
    • كحه
  • شائعة (1 : 10%):
    • دوار
    • نعاس
    • احمرار الجلد
    • طفح جلدي بقعي حطاطي Maculopapular rash
    • عسر وآلام الطمث Dysmenorrhea
    • عدوى الجهاز البولي
    • التهاب القصبة الهوائية
    • رعاف (نزيف الأنف) Epistaxis
  • تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء:
    • سرعة ضربات القلب, الأحساس بضربات القلب.
    • حساسية ضد الدواء نادراً: طفح جلدي, الشري (حساسية جلدية), حكه, تورم, صعوبة في التنفس وصدمة الحساسية (التأق).
    • زيادة الحركة والنشاط, أمراض في الحركة (التوتر العضلي dystonia, التشنج اللاإرادي tics, أعراض خارج السبيل الهرمي extrapyramidal symptoms), تشنجات seizures.
    • ارتفاع انزيمات الكبد من ضمنها البيليروبين, التهاب الكبد.

- موانع الاستعمال:

  • وجود حساسية للديسلوراتادين أو اللوراتادين loratadine.
  • لحديثي الولادة ومبكري الولادة
  • للأم المرضعة

- محاذير الاستعمال:

  • يحذر استخدام الدواء في حالات المياه الزرقاء ضيقة الزاوية ومبطئات الأيض وتضخم البروستاتا وقرحة المعدة وانسداد البواب والاثني عشر أو انسداد عنق المثانة
  • يستخدم بحذر في الفشل الكبدي والكلوي

- التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • مثبطات CYP450 إنزيمات كبد Inhibitors of Cytochrome P450 3A4: في الدراسات كان تناول الديسلوراتادين مع الكيتوكونازول والإريثرومايسين والأزيثرومايسين يؤدي إلى زيادة تركيزه في بلازما الدم لكن لا توجد معلومات عن خطورة الجمع بينهما.
  • الفلوكسيتين Fluoxetine: الذي يعتبر مثبطًا محددًا لاسترجاع السيرتونين أثبتت الدراسات أن تناول الديسلوراتادين يؤدي إلى زيادة تركيز الديسلوراتادين  في بلازما الدم لكن لا توجد معلومات عن خطورة الجمع بينهما.
  • السيميتيدين Cimetidine: وهو مثبط لمستقبلات الهيستامين 2, يؤدي إلى ارتفاع نسبة الديسلوراتادين في بلازما الدم.

- الجرعة الزائدة:

  • في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء يجب الحرص على دعم التنفس ونبض القلب وضخه للدم, فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية, الدواء لا يمكن إزالته بالغسيل الكلوي.
  • المعلومات المتوافرة عن آثار تناول الجرعة الزائدة الحادة مصدرها تقارير ما بعد بيع الدواء والتجارب العملية وتشير إلى أن تناول جرعة ما بين 10 – 20 مجم يؤدي بشكلٍ رئيسي إلى النعاس.
  • في دراساتٍ أخرى  لم تظهر أي أعراضٍ طبية على كل من الرجال والنساء الذين تناولوا جرعة 45 مجم من الدواء يوميًا لمدة 10 أيام
  • لم تحدث الوفاة بالجرعة الزائدة في الفئران إلا عند تناول جرعة 250 مجم لكل كجم من وزن الفأر أو أكثر ولم تحدث أي وفيات في القرود التي تناولت جرعة 250مجم لكل كجم من وزنها.

- الحمل والرضاعة:

  • الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) أي لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, ولا توجد دراسات دقيقة لتأثير الدواء على المرأة الحامل حيث أن الدراسات على الحيوانات لا تستطيع إعطاء نتائج وتنبؤات دقيقة عن تأثير الدواء على الإنسان.
  • الرضاعة:يمر الدواء خلال لبن الأم لذلك يجب التوقف عن تناول الدواء مع الأم المرضعة أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية اثناء تناوله.

- الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

دسلوراتادين هو دواء مضاد للهيستامين ومثبط لمستقبلات الهيستامين 1 على وجه التحديد طويل المفعول، حيث يرتبط الدواء بالمستقبلات الموجودة في خلايا الإنسان مما يبطل تأثير الهيستامين على هذه الخلايا, يتسبب تأثير الهيستامين في حساسية الجلد والأنف وظهور الأعراض التحسسية كالحكة والطفح الجلدي والعطاس والدموع وسيلان الأنف, لذلك يستخدم الدسلوراتادين يعتبر في علاج الحساسية وتلك الأعراض, الديسلوراتادين هو المشتق الفعال من اللوراتادين, وهو ينتمي للجيل الثاني من مضادات الهستامين 1 ويتميز هذا الجيل بأنه يتم تناوله مرة واحدة او مرتين يومياً ولا يمر عبر الحاجز الدموي الدماغي فلا يسبب النعاس.

ترتيب قوة تأثير مضادات الهستامين (من الأقوى الى الأضعف): ديسلوراتادين desloratadine > ليفوسيتريزين levocetirizine  > سيتريزين Cetirizine > فيكسوفينادين fexofenadine > تيرفينادين Terfenadine > لوراتادين loratadine.

- الحركيات الدوائية:

  • يتم امتصاصه عبر القناة الهضمية
  • يصل لأعلى تركيز له في الدم خلال 3 ساعات من تناوله
  • نسبة ارتباط الدواء ببروتينات البلازما ما بين 82 – 87%
  • فترة عمر نصف الدواء 27 ساعة
    • بداية التأثير: 1 ساعة.
    • يمتد تأثير الدواء إلى: 24 ساعة.
    • الأيض (التكسير): الكبد.
    • الأخراج:
      • البول: 50%.
      • البراز: 50%.

    - بدائل الدواء:

    مصر:

    السعودية:

    الأردن:

     

    • ديسلوراتادين Desloratadine

    - ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

    الوسوم

    دكتور علي يوسف

    دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية.

    مقالات ذات صلة

    اترك تعليقاً

    لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

    هذا الموقع يستخدم Akismet للحدّ من التعليقات المزعجة والغير مرغوبة. تعرّف على كيفية معالجة بيانات تعليقك.