الميجليتينيدات

ريباجليد Repaglide

الدواء: ريباجليد Repaglide.

التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

ريباجلينيد Repaglinide.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

 

التصنيف:

  • أدوية مرض السكري.
    • خافضات سكر الدم.
      • الأدوية الفموية الخافضة للسكر oral antidiabetic.
        • الأدوية المحفزة لأفراز الأنسولين Insulin Secretagogues.
          • مجموعة الميجليتينيدات Meglitinide.

البلد التي طرح فيها الدواء:

.

دواعي الاستعمال:

  • علاج النوع الثاني من داء السكري Type 2 diabetes mellitus بالإضافة إلى النظام الغذائي والتمارين الرياضية.

الجرعة:

  • التوقيت: قبل الأكل بربع ساعة مرتين: أربع مرات في اليوم.
  • البالغين:
    • جرعة البالغين المعتادة لعلاج النوع الثاني من داء السكري:
      • عند إعطائه للمرضى الذين لم يسبق لهم تناول أية أدويةٍ تعالج السكري أو عندما تكون نسبة الهيموجلوبين السكري (HbA1c) لديهم أقل من 8%: الجرعة المبدئية: 0.5 مجم عبر الفم مع كل وجبة.
      • عند إعطائه للمرضى الذين سبق لهم تناول أدويةٍ تعالج السكري أو عندما تكون نسبة الهيموجلوبين السكري (HbA1c) لديهم 8% أو أكبر: الجرعة المبدئية: 1 أو 2 مجم عبر الفم مع كل وجبة.
      • تعديل الجرعة: بناءً على استجابة جلوكوز الدم للدواء، ضاعف الجرعة التي سيتناولها المريض قبل الوجبة حتى جرعة القصوى 4 مجم  مع الوجبات لتحصل على أفضل استجابة، اسمح بمرور أسبوعٍ على الأقل بعد كل تعديلٍ في الجرعة لتظهر فيه الاستجابة بوضوح.
      • حدود الجرعة المسموح بها: من 0.5 إلى 4 مجم عبر الفم مع كل وجبة
      • الجرعة القصوى في اليوم الواحد: 16 مجم في اليوم
      • ملاحظات:
      • يُستخدم معدل الجلوكوز في الدم أثناء الصيام لتحديد الجرعة، يُمكن استخدام معدل الجلوكوز في الدم بعد تناول الوجبات في حالة المرضى الذين يكون معدل الجلوكوز في دمهم قبل الوجبات منضبطًا لكن ذلك غير كافٍ لضبط جلوكوز الدم بشكل كامل.
      • عند حدوث انخفاض في سكر الدم للمرضى الذين يتناولون هذا الدواء بالإضافة إلى الثيازوليدينديون thiazolidinedione أو الميتفورمين metformin، سيتوجب عليهم تناول جرعةٍ أقل من هذا الدواء.
      • الاستخدام: كجزء مساعد في العلاج الشامل الذي يهدف إلى التحكم في نسبة السكر في الدم عند المصابين بالنوع الثاني من داء السكري بجانب الغذاء المناسب والأنشطة الرياضية.
  • الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:
    • يُستخدم بحذر، مع زيادة فترة فحص استجابة الدواء قبل تغيير جرعته لتقييم افضل للاستجابة للدواء.
    • تصفية الكرياتينين بين 40 : 80 مللي/دقيقة: لا حاجه لتعديل الجرعة.
    • تصفية الكرياتينين بين 20 : 40 مللي/دقيقة: 0.5 مجم مع الوجبات, قم بزيادة الجرعة ببطء وراقب استجابة المريض بعناية.
    • تصفية الكرياتينين بين أقل من 20 مللي/دقيقة: لا يوجد معلومات متوافرة.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:
    • يُستخدم بحذر، مع زيادة فترة فحص استجابة الدواء قبل تغيير جرعته لتقييم افضل للاستجابة للدواء.
  • لو تم تخطى تناول وجبة يجب عدم تناول الجرعة الخاصة بهذه الوجبة, وعند تناول وجبة اضافية قم بتناول جرعة اضافية.
  • الجرعة الزائدة من الدواء تسبب في هبوطٍ حاد في سكر الدم والذي قد يؤدي إلى الإغماء وتشنجات وتلف الأعصاب والمخ, هي حالة طبية طارئة مهدده للحياة وتتطلب علاج فوري بشرب سكريات والذهاب الى للمستشفى.
  • وُجدت تقارير عن حالات أُصيبت بجلطات القلب عند استخدامهم هذا الدواء مع الإنسولين العكر NPH; لذلك لا يُنصح باستخدامهما معًا.
  • يجب اخبار المريضة الطبيب اذا كانت حامل او تنوي الحمل او ان كانت مرضعة.
  • يجب التأكيد على المريض باتباع الحمية الغذائية والرياضة.

الأثار الجانبية:

من اهمها

  • معدل حدوثها الأكثر شيوعاً (>10%):
    • انخفاض نسبة السكر في الدم (16-31%).
    • عدوى الجهاز التنفسي العلوي (10-16%).
    • صداع (9-11%).
  • معدل حدوثها شائع (1-10%):
    • آلام الظهر (5-6%)
    • التهاب الجيوب الأنفية (3-6%)
    • آلام المفاصل (3-6%)
    • التهاب القصبات الهوائية (2-6%)
    • إسهال (4-5%)
    • مشاكل خطيرة في القلب والأوعية الدموية (4% مقارنةً بنسبة 3% التي تحدث مع أدوية الجليبيوريد glyburide والجليبيزايد glipizide)
    • آلام الصدر (2-3%)
    • إمساك (2-3%)
  • معدل حدوثها غير شائع (<1%):
    • زيادة انزيمات الكبد
    • نقص في عدد الصفائح الدموية
    • نقص في عدد كريات الدم البيضاء
    • أنيميا انحلالية Hemolytic anemia
    • التهاب البنكرياس
    • خلل في الرؤية
    • ردود فعل تحسسية

موانع الاستعمال:

  • حساسية من الدواء
  • الحماض الكيتوني السكري Diabetic ketoacidosis
  • النوع الأول من داء السكري
  • تناول الدواء مع الجيمفيبروزيل gemfibrozil لأن ذلك سيؤدي إلى زيادة تركيز الدواء في بلازما الدم متسببًا بانخفاض معدل السكر في الدم بدرجة عنيفة.

محاذير الاستعمال:

  • الجرعة الزائدة من الدواء تسبب في هبوطٍ حاد في سكر الدم والذي قد يؤدي إلى الإغماء وتشنجات وتلف الأعصاب والمخ, هي حالة طبية طارئة مهدده للحياة وتتطلب علاج فوري بشرب سكريات والذهاب الى للمستشفى.
  • وُجدت تقارير عن حالات أُصيبت بجلطات القلب عند استخدامهم هذا الدواء مع الإنسولين العكر NPH; لذلك لا يُنصح باستخدامهما معًا.
  • الأجهاد الناتج عن عدوى، أو حمى، أو جراحة، قد يحتاج المريض إلى التوقف عن تناول الدواء واستبداله بالانسولين.
  • فشل الكبد أو الكلى
  • ترتفع احتمالية انخفاض نسبة السكر في الدم بشدة عند المرضى التاليين: كبار السن، المصابين بالوهن، ضعيفي التغذية، ولديهم مشاكل وأمراض في الغدد الكظرية والنخامية.
  • كن حذرًا عند إعطاء الدواء للمرضى كبار السن وضعيفي التغذية.
  • الحمل أو الرضاعة
  • قد يكون لاستخدام أدوية السالفونيل يوريا Sulfonylureas علاقةٌ بزيادة مشاكل القلب والأوعية الدموية
  • قد تُسبب الأدوية المثبطة لنقل البروتين العضوي OATP1B1 (مثل السيكلوسبورين Cyclosporine) زيادة تركيز الدواء في بلازما الدم.

التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • مع الجيمفيبروزيل Gemfibrozil يكون تأثيره الطبي زيادة تركيز الريباغلينيد Repaglinide لذا يُمنع تناولهما معًا.
  • مع الكلوبيدوجريل Clopidogrel يكون تأثيره الطبي: زيادة تركيز الريباجلينيد Repaglinide لذا تجنب تناولهما معًا, إذا كان الجمع بينهما لا بد منه، فيمكن تناول قرصٍ بجرعة 0.5 مجم من الريباجلينيد Repaglinide قبل كل وجبة مع مراعاة ألا تزيد الجرعة الكلية في اليوم الواحد عن 4 مجم. يُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بين تلك الأدوية.
  • مع السيكلوسبورين Cyclosporine يكون تأثيره الطبي: زيادة تركيز الريباغلينيد Repaglinide لذا لا يجب أن تزيد الجرعة القصوى اليومية من الريبجلينيد Repaglinide عن 6 مجم، ويُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بينهما.
  • مع مثبطات إنزيمات الكبد CYP2C8 و CYP3A4: يجب خفض جرعة الريباجلينيد Repaglinide ويُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بين تلك الأدوية. تتضمن الأدوية المثبطة لإنزيمات CYP3A4 مضادات الفطريات مثل (الكيتوكونازول Ketoconazole، والإتراكونازل Itraconazole) ومضادات البكتيريا مثل (الكلاريثروميسين Clarithromycin، والإريثروميسين Erythromycin). تتضمن الأدوية المثبطة لإنزيمات CYP2C8 الترايميثوبريم Trimethoprim، الجيمفيبروزيل Gemfibrozil، المنتليوكاست Nontelukast، الديفرازيروكس Deferasirox، الكلوبيدوجريل Clopidogrel.
  • مع محفزات إنزيمات الكبد CYP3A4 و CYP2C8: يجب زيادة جرعة الريباجلينيد Repaglinide ويُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بين تلك الأدوية. تتضمن الأدوية المحفزة لإنزيمات CYP3A4 و/أو CYP2C8 الريفامبين Rifampin، الباربيتيوريت Barbiturates، الكارباميزابين Carbamezapine.
  • مع الأدوية التي تزيد من احتمالية حدوث انخفاض في سكر الدم: يجب خفض جرعة الريباجلينيد Repaglinide ويُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بين تلك الأدوية. مثال: أدوية علاج السكري، مثبطات الأنجيوتنس ACE، مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسن II، الديزوبيراميد Dysopyramide، الفيبريت Fibrates، الفلوكسيتين Fluoxetine، مثبطاتالمؤكسدات وحيدة الأمين، مضادات الالتهاب غير السترويدية (NSAIDs)، البنتوكسيفيللين Pentoxifylline، البراملينتيد Pramlintide، البروبوكسيفين Propoxyphene، الساليسيليت Salycylates، أشباه السوماتوستاتين Somatostatin (مثل الأوكتريوتيد Octreotide)، والمضادات الحيوية من السالفوناميد Sulfonamide
  • مع الأدوية التي قد تقلل من فاعلية الريباجلينيد Repaglinide في خفض نسبة السكر في الدم: يجب زيادة جرعة الريباجلينيد Repaglinide ويُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بين تلك الأدوية. مثال: أدوية العلاج النفسي (مثل أولانزابين Olanzaoine و كلوزابين Clozapine)، مضادات قنوات الكالسيوم، أدوية الكورتيزون، دانازول Danazol، مدرات البول، الاستروجين Estrogens، الجلوكاجون Glucagon، أيزونيازيد Isoniazide، نياسين Niacin، أقراص منع الحمل، الفينوثيازين Phenothiazine، البروجيستوجين Progestogens (من أمثلة أقراص منع الحمل)، مثبطات إنزيم البروتيز Protease، سوماتروبين Somatropin، محفزات السيمباثيتك (مثل ألبيترول Albuterol، إبينفرين Epinephrine، تيربيوتالين Terbutaline)، هرمونات الغدة الدرقية.
  • مع الأدوية التي قد تخفي علامات وأعراض انخفاض نسبة السكر في الدم: يُصبح تكرار قياس نسبة السكر في الدم أمرًا أكثر ضروريةً عند الجمع بين تلك الأدوية. مثال: مثبطات مستقبلات البيتا B-blockers، كلونيدين Clonidine، جوانثيدين Guanethidine، ريزربين Reserpine

الجرعة الزائدة:

  • يحدث انخفاضٌ حادٌ في نسبة السكر في الدم مع الدخول في غيبوبة، وظهور نوبات أو أي اضطرابات عصبية ويجب اعطاء المريض سائل سكري فوراً ويصبح التدخل الطبي والذهاب إلى المستشفى أمرًا ضروريًا وطارئًا.
  • يجب علاج أعراض الانخفاض المتوسط في سكر الدم دون الدخول في إغماء أو ظهور مشاكل عصبية بسرعة بتناول سائل سكري وتعديل جرعات الدواء ونظام تناول الوجبات. أما الحالات الحادة فتعالج بالحقن بالجلوكاجون أو إعطاء جلوكوز وريديًا.
  • يجب مراقبة المريض عن كثب حتى يعلن الطبيب عن تجاوز المريض حالة الخطر.
  • يجب مراقبة المرضى عن كثب لمدة 24_48 ساعة بقياس متكرر لنسبة السكر في الدم والتوقف عن أخذ الدواء حتى تعود نسبة السكر في الارتفاع، لأن انخفاض سكر الدم المفاجئ قد يحدث مرةً أخرى بعد التحسن.
  • لا يوجد أي إثباتٍ على إمكانية تخلص الجسم من الريباجلينيد Repaglinide عبر الغسيل الكلوي.

الحمل والرضاعة:

  • الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) أي أن هنالك احتمالية وجود خطورة على الجنين ولاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, حيث أظهرت الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل أو الجنين بجرعات كبيرة, ولكن لاتوجد دراسات كافية على الانسان فى هذا الشأن توضح تأثيره على الحمل أو الجنين.
  • الرضاعة: ليس من المعروف ما إن كان هذا الدواء يُفرز في لبن الأم حيث أن العديد من الأدوية التي يتم تناولها عبر الفم تُفرز فيه. نظرًا لاحتمالية حدوث انخفاض في سكر الدم في الأطفال، وظهور تأثير للدواء على أطفال بعض الحيوانات المُرضعة، فيجب التوقف عن تناول الدواء أثناء الرضاعة أو ترك الرضاعة أثناء تناوله. إن لم يكن النظام الغذائي وحده كافيًا للسيطرة على سكر الدم بعد التوقف عن تناول الدواء، فمن الممكن أن نفكر في احتمالية استخدام الانسولين. 

الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

    يعمل الريباجلينيد Repaglinide على خفض نسبة السكر في الدم عن طريق تحفيز البنكرياس على إفراز المزيد من الانسولين. ويعتمد هذا التأثير الطبي على فعالية خلايا بيتا B البنكرياسية في القيام بعملها. يعتمد إفراز الإنسولين على معدل الجلوكوز ولهذا فهو يتناقص عندما يكون معدل الإنسولين منخفضًا.

    يُغلق الريباجلينيد Repaglinide ممرات البوتاسيوم المعتمدة على الطاقة ATP في خلايا بيتا B البنكرياسية عن طريق الارتباط بمواقع مميزة. يتسبب انغلاق ممرات البوتاسيوم ذاك في إزالة استقطاب خلايا بيتا B، وهو ما يؤدي إلى فتح ممرات الكالسيوم. وعندها سيؤدي تزايد دخول الكالسيوم إلى الخلايا في إفراز الإنسولين. تأثير الممرات الأيونية شديد التخصص مع أنسجة البنكرياس فيكون ضئيلًا على أنسجة القلب والعضلات الهيكلية.

الحركيات الدوائية:

  • التوافر الحيوي Bioavailability: تصل الى 56%.
  • بداية التأثير: 15 : 60 دقيقة.
  • يمتد تأثير الدواء إلى:  4 : 6 ساعة.
  • يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 1 ساعة.
  • يرتبط بالبروتين: بقوة أكبر من 98%.
  • حجم التوزع Volume of distribution: حوالي 31 لتر.
  • الأيض (التكسير): الكبد بواسطة CYP3A4 and CYP2C8.
  • فترة عمر نصف الدواء Half-life: حوالي 1ساعة .
  • الأزالة من الجسم Clearance: بمعدل 38 لتر/ساعة.
  • الأخراج:
    • البول: 8%.
    • البراز: 90%.

– يمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه للدواء والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر في التعليقات.

الوسوم

دكتورة غفران حبيب

General and Medical freelancer writer and translator, Pharmacy student, Organization Committee's vice in Zagazig-EPSF

مقالات ذات صلة

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.