مثبطات ثنائي ببتيديل ببتيداز-4

سيتاجليبتين Sitagliptin

التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

سيتاجلبتين / سيتاجليبتين Sitagliptin.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر تناول الدواء اثناء الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمل الدواء)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

 

التصنيف:

  • أدوية مرض السكري.
    • خافضات سكر الدم.
      • الأدوية الفموية الخافضة للسكر oral antidiabetic.
        • الأدوية المحفزة لأفراز الأنسولين Insulin Secretagogues.
          • مثبطات ثنائي ببتيديل ببتيداز-4/جليبتين   Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/DPP-4 inhibitors/gliptins.

البلد التي طرح فيها الدواء:

مصر – السعودية – الأردن – السودان.

دواعي الاستعمال:

  • النوع الثاني من مرض السكري (غير المعتمد على الأنسولين) كمساعد مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم مع البالغين الذين يعانون منه كعلاج منفرد أو في مجموعة.

الجرعة:

  • التوقيت: يمكن تناوله مع او بدون الطعام, ويتم تناوله في نفس التوقيت في اليوم الذي يحدده الطبيب.
  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج النوع الثاني من داء السكري:
      • الجرعة المعتادة: 100مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • عند استخدامه مع محفزات إفراز الإنسولين مثل السالفونيل يوريا أو الإنسولين يجب استخدام جرعة منخفضة منهما لمنع الإصابة بانخفاض في سكر الدم.
      • الاستخدام: كمساعد مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية لضبط وتحسين نسبة سكر الدم في المصابين بالنوع الثاني من داء السكري.
  • الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها بعد فى صغار السن الذين اعمارهم اقل من 18 سنة.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى:
    • ضبط الجرعة بناء على مقدار نسبة ازالة الكيرياتينين:
      • في وجود فشل كلوي خفيف (نسبة إزالة الكيرياتينين 50 مللي/الدقيقة أو أكثر): لا حاجة لتغيير الجرعة
      • في وجود فشل كلوي متوسط (نسبة إزالة الكيرياتينين 30 مللي/الدقيقة الى أقل من 50 مللي/الدقيقة):تستخدم جرعة 50 مجم مرة بالفم في اليوم.
      • في وجود فشل كلوي شديد (نسبة إزالة الكيرياتينين أقل من 30 مللي/الدقيقة): تستخدم جرعة 25مجم مرة بالفم في اليوم
    • مقدار نسبة الكيرياتينين في الدم المساوية لنسبة ازالة الكيرياتينين وبالتالي يمكم ضبط الجرعة بناء عليها:
      • في وجود فشل كلوي خفيف: تكون نسبة الكيرياتينين 1.7 مجم/ديسيليتر او أقل في الرجال, او 1.5 مجم/ديسيليتر او أقل في النساء. 
      • في وجود فشل كلوي متوسط: تكون نسبة الكيرياتينين أكبر من 1.7 مجم/ديسيليتر وأقل او تساوي 3 مجم/ديسيليتر في الرجال, او أكبر من 1.5 مجم/ديسيليتر وأقل او تساوي 2.5 مجم/ديسيليتر في النساء.
      • في وجود فشل كلوي شديد: تكون نسبة الكيرياتينين أكبر من 3 مجم/ديسيليتر في الرجال, او أكبر من 2.5 مجم/ديسيليتر في النساء.
    • الغسيل الكلوي الصناعي: تعطى الجرعة في اي وقت بالنسبة لتوقيت جلسة الغسيل الكلوي  
      • الغسيل الكلوي الصناعي الدموي Hemodialysis: تكون الجرعة 25 مجم بالفم مرة يومياً.
      • الغسيل الكلوي الصناعي البريتوني Peritoneal dialysis: تكون الجرعة 25 مجم بالفم مرة يومياً.
    • يجب القيام بتحليل وظائف الكلى قبل البدأ
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد:
    • الفشل الكبدي الخفيف أو المتوسط: لا يحتاج ضبط الجرعة
    • الفشل الكبدي الشديد: يجب الحذر عند تناوله لكن لا تتوافر معلوماتٌ كافية.
  • الجرعات العالية او الغير مناسبة قد تؤدي الى انخفاض في سكر الدم مما ينجم عنه شعور بالضيق والتعرق وازدياد ضربات القلب وفي هذه الحالة على المريض تناول السكر أو الشراب الحلو والتوجه مباشرة الى المستشفى.
  • يجب نصح المريض بالتعرف على اعراض وعلامات التهاب البنكرياس, وان حدث الم عنيف مستمر بالبطن يجب عليه استشارة طبيب.
  • يجب نصح المريض باستشارة طبيب ان حدث الم عنيف مستمر الم بالمفاصل.

الأثار الجانبية:

من اهمها

  • شائعة (1 : 10%):
    • التهاب الأنف والبلعوم
    • إسهال
    • صداع
    • إمساك
    • تورم الأطراف
    • غثيان
    • التهاب البلعوم
    • التهاب المفاصل العظمي (فصال عظمي) Osteoarthritis
    • عدوى الجهاز التنفسي العلوي
    • نقص سكر الدم
  • غير شائعة (1% : 0.1%):
    • رد فعل تحسسي تظهر أعراضه في صدمة تحسسية, تورم وعائي, طفح جلدي, التهاب وعائي جلدي, الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria ومشاكل جلدية تقشرية مثل ظهور متلازمة ستيفنز جونسون
    • زيادة إنزيمات الكبد
    • التهاب بنكرياسي حاد يتضمن التهاب الينكرياس النزفي القاتل وغير القاتل والناخر.
    • إمساك
    • قيء
    • سوء وظائف الكلى وقد يحدث فشل كلوي حاد مما قد يستدعي في بعض الحالات الى الغسيل الكلوي.
    • آلام مفاصل عنيفة
    • ألم عضلي
    • آلام الأطراف
    • آلام الظهر
  • تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء:
    • حكة
    • الفقعان الفقاعي bullous pemphigoid

موانع الاستعمال:

  • تحسس من الدواء

محاذير الاستعمال:

  • الجرعات العالية او الغير مناسبة قد تؤدي الى انخفاض في سكر الدم مما ينجم عنه شعور بالضيق والتعرق وازدياد ضربات القلب وفي هذه الحالة على المريض تناول السكر أو الشراب الحلو والتوجه مباشرة الى المستشفى.
  • حالات إصابةٍ بالفشل القلبي تم تسجيلها مع دوائين آخرين من عائلة مثبطات بروتينات الداي فينايل بيبتيديز Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors: لذلك يجب حساب فائدة الدواء بالنسبة لعوامل الخطورة لأصابة المريض بالفشل القلب وتحديد اذ كان يفضل استخدام الدواء ام لا, كما يجب متابعة وظائف القلب وإن حدث يجب العناية به بسرعة والتوقف عن استخدام الدواء.
  • وصلت تقارير تربط بين الإصابة بالفقعان الفقاعي bullous pemphigoid مع استخدام تلك العائلة من الأدوية وهو ما يحتاج إلى حجز المريض في المستشفى عند حدوث ذلك وطبقًا للتقارير تم علاجهم باستخدم مثبطات المناعة والتوقف عن تعاطي الدواء, ويجب على المرضى الذين يتعاطون الدواء إبلاغ الطبيب عن أي أعراض تظهر مثل قشور الجلد أو التقرحات او الفقاقيع والتوقف عن تعاطيه فورًا واستشارة طبيب اخصائي جلدية.
  • يستخدم الدواء بحذر مع مرضى الفشل الكبدي والفشل القلبي.
  • لا يستخدم الدواء مع النوع الأول من داء السكري, فهو غير فعال.
  • لا يستخدم الدواء في حالات الحماض الكيتوني السكري Diabetic ketoacidosis, فهو غير فعال.
  • يستخدم بحذر مع المصابين بمشاكل الكلى والفشل الكلوي لأنه قد يؤدي إلى سوء الحالة أو فشل كلوي حاد.
  • تم دراسة الدواء مع مجموعة العلاج  باستخدام الدواء مع الميتفورمين والثيازوليدينيديون thiazolidinediones لا مع الأنسولين أو السالفونايل يوريا
  • الحذر عند استخدامه مع مثبطات إنزيمات CYP3A4/5 القوية حيث ان ذلك قد يستدعي تغيير في الجرعة.
  • قد يسبب التهاب بنكرياسي حاد يتضمن التهاب الينكرياس النزفي القاتل وغير القاتل والناخر, ومن غير المعروف اذا كان أصحاب التاريخ المرضي بذلك المرض أكثر عرضة للإصابة به عند استخدام الدواء ام لا.
  • الاستخدام المتزامن للأنسولين مع الادوية المحفزة لأفراز الانسولين قد تزيد من خطورة حدوث نقص سكر الدم.
  • تم الابلاغ عن احتمالية حدوث التورم الوعائي مع استخدام مثبطات بروتينات الداي فينايل بيبتيديز Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors والتي من ضمنها الدواء, لذلك يجب استخدام الدواء بحذر في من لديهم تاريخ مرضي للاصابة به.
  • يجب نصح المريض بالتعرف على اعراض وعلامات التهاب البنكرياس, وان حدث الم عنيف مستمر بالبطن يجب عليه استشارة طبيب.
  • قد يسبب استخدام الدواء في الم عنيف لا يمكن احتماله في المفاصل, لذلك يجب نصح المريض باستشارة طبيب ان حدث الم عنيف مستمر الم بالمفاصل ووقف استخدام الدواء.

التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • مجموعة مثبطات محول الأنجيوتنسن ACE Inhibitors: قد يؤدي الدواء لزيادة تأثير الأعراض الجانبية لها ويزيد خطر الإصابة بتورم الأطراف بشكلٍ خاص.
  • حمض الليبويك ألفا Alpha-Lipoic Acid: حمض الليبويك ألفا يزيد من تأثير الأدوية الخافضة للسكر في خفض سكر الدم.
  • الأندروجينات Androgens: قد تزيد من تأثير الأدوية الخافضة للسكر في خفض سكر الدم ما عدا الدانازُول Danazol.
  • الديجوكسين Digoxin: يزيد السيتاجليبتين من تركيز الديجوكسين في الدم.
  • الجوانيثيدين Guanethidine: يزيد من تأثير الأدوية الخافضة للسكر في خفض سكر الدم.
  • مسببات زيادة نسبة سكر الدم Hyperglycemia-Associated Agents: تلغي مفعول الدواء وتأثيره في خفض نسبة السكر.
  • خافضات سكر الدم Hypoglycemia-Associated Agents: تزيد من تأثير خفض سكر الدم.
  • الإنسولين Insulin: مثبطات بروتينات الداي فينايل بيبتيديز Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors تزيد من تأثير وفعالية الإنسولين لذلك يجب خفض جرعة الإنسولين عند تناولها معه والانتباه لأعراض انخفاض سكر الدم
  • اللوماكافتور Lumacaftor: قد يؤدي إلى زيادة أو نقصان تركيز الدواء.
  • مثبطات إنزيم الأكسيداز أحادي الأمين MAO Inhibitors: قد يزيد من تأثير وفعالية الدواء في خفض سكر الدم
  • البيجفيزومانت Pegvisomant: قد يزيد من تأثير وفعالية الدواء في خفض سكر الدم.
  • محفزات ABCB1 / البي جليكوبروتين P-glycoprotein/ABCB1 Inducers: تقلل تركيز الدواء في الدم.
  • مثبطات ABCB1 / البي جليكوبروتين P-glycoprotein/ABCB1 Inducers: تزيد تركيز الدواء في الدم.
  • البروثيوناميد Prothionamide: يزيد تأثير وفعالية الدواء في خفض سكر الدم
  • المضادات الحيوية من فئة الكينولون Quinolone Antibiotics: قد يزيد او يقلل من تأثير وفعالية الدواء في خفض نسبة سكر الدم.
  • الرانولازين Ranolazine: يزيد تركيز الدواء في الدم
  • الساليساليت Salicylates: يزيد تأثير وفعالية الدواء في خفض سكر الدم
  • مثبطات استعادة السيروتونين الانتقائية Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: تزيد تأثير وفعالية الدواء في خفض سكر الدم
  • السالفونايل يوريا Sulfonylureas: سيزيد الدواء من فعالية السالفونايل يوريا في خفض نسبة السكر في الدم لذلك يجب خفض جرعتها عند تناولهما معًا ومراقبة استجابة سكر الدم لهما
  • مدرات البول من الثيازايد والمثيلة للثيازايد Thiazide and Thiazide-Like Diuretics: تقلل فعالية وتأثير الدواء.

الجرعة الزائدة:

  • قد تؤدي الجرعة الزائدة الى حدوث نقص شديد في سكر الدم مما قد يؤدي الى غيبوبة والوفاة فعند حدوث ذلك يجب التوجه الى المستشفى ومراقبة نسبة السكر في الدم بحرص وتناول سكر اذا شعر المريض باعراض نقص السكر فوراً مثل شعور بالضيق والتعرق وازدياد ضربات القلب ودوخه وتشنجات.
  • عند حدوث ذلك يجب الحرص على دعم التنفس ونبض القلب وضغط الدم, فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وينصح بالعلاج بمحاليل الجلوكوز.
  • تعتبر محاليل الجلوكوز (الدكستروز) والسكر العلاج الاساسي لعلاج الجرعة الزائدة.

الحمل والرضاعة:

  • الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (بي B) أي ان الخطورة من استخدامه ضئيلة, ولكت يعتبر الانسولين هوا العلاج الافضل لعلاج داء السكري في الحوامل, زيادة نسبة سكر الدم في الأم قد يكون السبب في ظهور بعض الأعراض الجانبية في الأجنة والتشوهات الخلقية لذلك لتجنب تلك الأضرار يجب الحفاظ على نسبة السكر في الدم مقاربةً للنسبة الطبيعية وتجنب انخفاضها وتوجد العديد من الأدوية المتاحة حاليًا بجانب السيتاجليبتين لعلاج داء السكري في الحوامل.
  • الرضاعة: ليس من المعروف إن كان هذا الدواء يعبر من خلال لبن الأم أم لا, ولكنه يفرز في لبن امهات الحيوانات فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية عند استخدام الدواء او وقف استخدامه. 

الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

    السيتاجليبتين هو خافض لزيادة نسبة السكر في الدم ويقوم بذلك عن طريق تثبيط إنزيم الداي بيتيديل بيبتيديز Dipeptyl peptidase-IV DPP-4 وهو ما يزيد من تأثير هرمونات الإنكريتين incretin وهي هرمونات تحفز إفراز الإنسولين من البنكرياس بعد الوجبات وخفض إفراز الجلوكاجون وهو ما يتسبب في خفض إنتاج الكبد للجلوكوز من الجليكوجين.

الحركيات الدوائية:

  • التوافر الحيوي: 87%.
  • يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 1 : 4 ساعة.
  • يرتبط بالبروتين: بقوة 38%.
  • حجم التوزع: 198 لتر.
  • نصف العمر:  12.4 ساعة.
  • الأخراج:
    • البول: 87%.
    • البراز: 13%.

– يمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه للدواء والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر في التعليقات.

دكتور علي يوسف

دكتور قلب وأوعية دموية.

مقالات ذات صلة

اترك رد