مضادات اللوكوترين

سينجولير Singulair

الدواء: سينجولير Singulair.

التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

مونتليوكاست Montelukast.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر تناول الدواء اثناء الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمل الدواء)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

 

التصنيف:

أدوية علاج أمراض الرئة الانسدادية: الربو / داء الانسداد الرئوي المزمن obstructive airway diseases: asthma/COPD – مثبطات الإيكوزانويد Eicosanoid inhibition – مضادت اللوكوترين Leukotriene antagonists.

البلد التي طرح فيها الدواء:

مصر – السعودية – الأردن – السودان.

دواعي الاستعمال:

  • التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis.
  • العلاج المزمن للربو (الحساسية الصدرية – الأزمة) Asthma.
  • الوقاية من تشنج وضيق الشعب الهوائية (ضيق التنفس) Bronchospasm Prophylaxis.

سينجولير Singulair دواء drug

الشكل الدوائي والسعر:

اسم الدواء

التركيز

الشكل الدوائي

عدد الشرائط

سينجولاير Singulair

10 مجم

14 قرص

2

 

5 مجم

14 قرص قابلة للمضغ

2

 

4 مجم

14 قرص قابلة للمضغ

2

 

4 مجم

14 كيس حبيبات

عبوة

الجرعة:

  • التوقيت: يفضل تناوله مساءً, مع او بدون الطعام.
  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis وللعلاج المزمن للربو (الحساسية الصدرية – الأزمة) Asthma:
      • 10 مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • في حلة مرضى الربو asthma أعطى الدواء فاعليته القصوى عند تعاطيه مساءً دون اعتبار لمواعيد الطعام.
      • في حالات التهاب الأنف التحسسي allergic rhinitis أعطى الدواء فاعليته القصوى للربو عند تعاطيه صباحًا أو مساءً دون اعتبار لمواعيد الطعام.
      • المرضى الذين يعانون من كلا الربو والتهاب الانف التحسسي يجب عليهم تعاطي جرعة واحدة يوميًا في المساء.
      • الاستخدام:
        • الوقاية من الربو (حساسية الصدر) المزمنة chronic asthma.
        • علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي والمزمن.
    • جرعة الدواء المعتادة للبالغين للوقاية من تشنج وضيق الشعب الهوائية (ضيق التنفس) Bronchospasm Prophylaxis:
      • 10 مجم عبر الفم مرة يوميًا قبل ساعتين على الأقل من بذل مجهود أو ممارسة الرياضة.
      • يجب ان لا تؤخذ جرعة أخرى في خلال 24 ساعة من الجرعة السابقة.
      • المرضى الذين يتناولون الدواء من البداية لعلاج حالة مرضية اخرى مثل الربو المزمن يجب ان لا يتعاطوا جرعةٍ مضافة للوقاية من ضيق التنفس بسبب المجهود.
      • أدوية محفزات البيتا قصيرة المدى يجب أن تكون متوافرةً طوال الوقت كوسيلة إنقاذٍ في الطوارئ.
      • لم يثبت أن تناول الدواء كعلاج مزمن للربو أنه يمنع حدوث النوبات المفاجئة من ضيق التنفس بسبب المجهود.
      • الاستخدام: الوقاية من ضيق التنفس بسبب المجهود
  • الأطفال:
    • الجرعة المعتادة والمستمرة للصغار للعلاج المزمن للربو Asthma:
      • الأطفال في عمر أقل من 12 شهر:
        • لا يسمح باستخدام الدواء معهم.
      • من عمر 12 وحتى 23 شهر:
        • كيس حبيبات بجرعة 4 مجم عبر الفم مرة يوميًا.
      • من عمر سنتين حتى 5 سنوات:
        • 4 مجم علي هيئة قرص قابل للمضغ أو كيس واحد من الحبيبات عبر الفم مرة يوميًا
      • من عمر 6 إلى 14 سنة:
        • 5 مجم قرص قابل للمضغ عبر الفم مرة يوميًا
      • عمر 15 سنة وأكثر:
        • قرص 10مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • يجب أخذ الجرعة مساءً
      • أثبت أن الدواء يعطي أفضل مفعول له مع الربو عندما يتم تناوله مساءً دون اعتبار لمواعيد الطعام
      • الاستخدام: علاج والوقاية من الأزمة المزمنة في صغار السن من عمر 12 شهر وأكبر.
    • علاج الصغار المعتاد في حالة احتقان الأنف التحسسي Allergic Rhinitis:
      • احتقان الأنف التحسسي الموسمي Seasonal Allergic Rhinitis:
        • لا يسمح باستخدام العلاج لعمر أقل من سنتين
        • من عمر سنتين إلى 5 سنوات:
          • 4 مجم علي هيئة قرص قابل للمضغ أو كيس واحد من الحبيبات عبر الفم مرة يوميًا
        • من عمر 6 إلى 14 سنة:
          • 5 مجم قرص قابل للمضغ عبر الفم مرة يوميًا
        • عمر 15 سنة وأكبر:
          • قرص 10مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • احتقان الأنف التحسسي المزمن Perennial Allergic Rhinitis:
        • لا يسمح باستخدامه لعمر أقل من 6 شهور.
        • من عمر 6 إلى 23 شهر:
          • كيس حبيبات بجرعة 4 مجم مرة يوميًا عبر الفم
        • من عمر سنتين إلى 5 سنوات:
          • 4 مجم قرص قابل للمضغ عبر الفم مرة يوميًا
        • من عمر 6 إلى 14 سنة:
          • 5 مجم قرص قابل للمضغ عبر الفم مرة يوميًا
        • عمر 15 سنة وأكبر:
          • قرص 10مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • أثبت الدواء فاعليته عند تعاطيه صباحًا أو مساءً دون الاعتبار لمواعيد الطعام
      • يحدد وقت تناوله حسب رغبة المريض.
      • الاستخدام:
        • علاج أعراض احتقان الأنف التحسسي الموسمي في المرضى من عمر سنتين وأكثر
        • علاج أعراض احتقان الأنف التحسسي المزمن في المرضى من عمر 6 أشهر وأكثر
    • الجرعة المعتادة للصغار للوقاية من تشنج وضيق الشعب الهوائية (ضيق التنفس) Bronchospasm Prophylaxis:
      • لا يستخدم مع المرضى الأقل من 6 سنوات.
      • من عمر 6 إلى 14 سنة:
        • 5 مجم قرص قابل للمضغ عبر الفم مرة يوميًا
      • من عمر 15 سنة وأكثر:
        • قرص 10مجم عبر الفم مرة يوميًا
      • يجب أخذ الجرعة قبل المجهود والتمارين الرياضية بساعتين على الأقل.
      • يجب ان لا تؤخذ جرعة أخرى في خلال 24 ساعة من الجرعة السابقة.
      • المرضى الذين يتناولون الدواء من البداية لعلاج حالة مرضية اخرى مثل الربو المزمن يجب ان لا يتعاطوا جرعةٍ مضافة للوقاية من ضيق التنفس بسبب المجهود.
      • أدوية محفزات البيتا قصيرة المدى يجب أن تكون متوافرةً طوال الوقت كوسيلة إنقاذٍ في الطوارئ.
      • لم يثبت أن تناول الدواء كعلاج مزمن للربو أنه يمنع حدوث النوبات المفاجئة من ضيق التنفس بسبب المجهود.
      • الاستخدام: الوقاية من ضيق التنفس بسبب المجهود في المرضى من عمر 6 سنوات وأكثر
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:
    • لا تحتاج لتعديل.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:
    • الفشل الكبدي البسيط أو المتوسط: لا حاجه لتعديل الجرعات.
    • الفشل الكبدي العنيف: لا توجد دراسات متاحة.
  • يتم تناول الحبيبات في خلال 15 دقيقة من فتح الكيس.

الأثار الجانبية:

من اهمها

  • الأكثر شيوعاً (>10%):
    • صداع
  • شائعة (1 : 10%):
    • ألم في البطن
    • إكزيما (التهاب الجلد التأتبي) Eczema
    • انفلونزا
    • التهاب في الحنجرة
    • التهاب البلعوم
    • عدوى فيروسية
    • صفير اثناء التنفس (أزيز) Wheezing
    • آلام الأسنان
    • دوخه
    • سوء هضم
    • ارتفاع وظائف الكبد
    • حمى
    • التهاب معوي
    • احتقان الأنف
    • التهاب الأذن
    • طفح جلدي
    • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria
    • التهاب القصبات الهوائية
    • سعال
    • التهاب الجيوب الأنفية
    • عدوى الجهاز التنفسي العلوي
  • نادر:
    • التهاب وعائي ورمي حبيبي تحسسي Allergic granulomatous angiitis (متلازمة شيرغ ستراوس Churg-Strauss syndrome).
    • التهاب الكبد الركودي
    • تصرفات عدوانية وتغير في السلوك وأفكار انتحارية
  • تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء:
    • الدورة الدموية: زيادة قابلية النزيف, قلة الصفيحات الدموية
    • المناعة: رد فعل تحسسي مثل ظهور أعراض حساسية فورية وضعف الفلترة اليوزينية الكبدية hepatic eosinophilic infiltration.
    • النفسي: هياج عصبي وتصرفات عدوانية، قلق وتوتر واكتئاب، تخبط وانعدام التركيز وأحلام غير طبيعية، هلوسات وأرق إحساس بعدم الارتياح والضيق، السير أثناء النوم، أفكار وتصرفات انتحارية تتضمن الإقدام على الانتحار بالفعل, رعشة.
    • الجهاز العصبي: دوار، نقص الحس وتشنجات
    • القلب: الاحساس بخفقان القلب
    • تنفسي صدري منصفي: رعاف (النزف الأنفي) وكثرة اليوزينات الرئوية pulmonary eosinophilia.
    • هضمي: إسهال، عسر هضم، قيء وغثيان والتهاب البنكرياس
    • كبدي صفراوي: حالات التهاب كبدي ركودي إصابة كبدية على مستوى خلايا الكبد، إصابة كبد مختلطة النمط وكل ذلك يحدث غالبًا مع عوامل أخرى مثل (استخدام أدوية أخرى، وإعطاء الدواء لمرضى لديهم استعداد للإصابة بأمراض الكبد مثل متعاطي الكحوليات أو أصحاب الالتهابات الكبدية)
    • جلدي: وذمة وعائية، ظهور كدمات، حمامَى عديدة الأشكال erythema multiforme، حكة، تحسس جلدي
    • عضلي هيكلي: آلام المفاصل والعضلات وتشنجات العضلات.
    • تورم عام.

موانع الاستعمال:

  • التحسس للدواء.

محاذير الاستعمال:

  • لا يتم تناوله لحالات الربو المفاجئة الحادة أو نوبات الربو المستمرة status asthmaticus.
  • يجب نصح المرضى بتجهيز الأدوية سريعة المفعول الملائمة للحالات الطارئة دائماً معه.
  • مع المرضى الذين يتعاطون الكورتيزون عبر الاستنشاق نقوم بخفض الجرعة بالتدريج لا نبدل الكورتيزون عبر الفم او عبر الاستنشاق بالمونتليوكاست فجأة.
  • المرضى الذين يعانون من الحساسية للأسبرين يجب أن يستمروا بتجنب الأسبرين وأي مضادات التهاب غير استرويدية مع تناولهم للمونتليوكسات  فهو لا يستخدم لعلاج ضيق التنفس الناتج من حساسية الأسبرين و مضادات الاتهاب غير الاسترويدية .
  • تم الإبلاغ عن آثار نفسية وعصبية للدواء مثل هياج عصبي وتصرفات عدوانية، قلق وتوتر واكتئاب، تخبط وانعدام التركيز وأحلام غير طبيعية، هلوسات وأرق إحساس بعدم الارتياح والضيق، السير أثناء النوم، أفكار وتصرفات انتحارية تتضمن الإقدام على الانتحار بالفعل, رعشة, اذا حدثت احدى هذه الاثار الجانبية يجب مقارنة الفائدة من الدواء والصرر منه وتحديد اذا كام من الافضل الاستمرار على تناول الدواء ام لا.
  • وتم الإبلاغ عن ارتفاع نسبة اليوزينيات والذي تصاحبه بعض الأعراض أحيانًا مثل التهاب الأوعية الدموية الذي يصاحبه متلازمة شيرغ-ستراوس وهذه الأعراض تظهر غالبًا وليس دائمًا مع تراجع استخدام الكورتيزون
  • يستخدم بحذر في حالة بيلة الفينيل كيتون phenylketonuria، حيث ان 4مجم و 5مجم من الأقراص القابلة للمضغ تحتوي على الفينيل ألانين

التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • لا تحتاج جرعة المونتليوكاست لتعديل عند تناوله مع الثيوفيلين والبريدنيوزن والبريدنيزولون وموانع الحمل عبر الفم والتيرفينادين والدايجوكسين والوارفارين والجيم فيبروزيل وهرمونات الغدة الدرقية والمهدئات ومضادات الالتهاب الغير سترويدية والبنزوديازيبين ومضادات الاحتقان ومحفزات CYP450.
  • الثيوفيلين والبريدنيزون والبريدنيزولون Theophylline, Prednisone, and Prednisolone: لم ينتج استخدام صوديوم المنتليوكاست مع الأدوية الدورية لعلاج الأزمة الصدرية المزمنة والوقاية منها عن أي أعراضٍ جانبية. وحسب الدراسات فالجرعة المعتادة من المنتليوكاست لا تسبب أي تأثير ذو قيمة على فعالية الأدوية السابقة.
    • الثيوفيلين Theophylline: جرعة 10 مجم في اليوم من المنتليوكاست في الحالات المستقرة لم تسبب أي تغيرات في تأثير جرعة حقن وريدي من الثيوفيلين.
    • البريدونيزون Prednisone والبريدونيلوزون Prednisolone: جرعة المنتليوكاست التي تساوي 100 مجم أو تزيد عنها في الحالات المستقرة لم تسبب أي اختلافات في فعالية البريدونيزون عند تناوله عبر الفم أو بريدونيلوزون عند تناوله بالحقن الوريدي.
  • موانع الحمل عبر الفم والتيرفينادين والديجوكسين والوارفارين Oral Contraceptives, Terfenadine, Digoxin, and Warfarin: بحسب الدراسات لم تتسبب الجرعة المعتادة من المنتليوكاست في أي تأثير على فاعلية تلك الأدوية.
    • موانع الحمل oral contraceptives: جرعة 100 مجم أو أكثر من المنتليوكاست في اليوم الواحد مع الحالات المستقرة لم تتدخل في تركيز أي واحدٍ من مكونات موانع الحمل عبر الفم التي تحتوي على النورإيثندرون norethindrone وأيثنيل أستراديول ethinyl estradiol.
    • التيرفينادين والديجوكسين والوارفارين: جرعة 10 مجم في اليوم من المنتليوكاست في الحالات المستقرة لم تؤثر على تركيز التيرفينادين في بلازما الدم وينطبق ذلك أيضًا على الفيكسوفينادين وبواقي تكسير الكاربوكسيليت، كما لم يؤثر على إخراج الديجوكسين عبر الكلى أو فعالية الوارفارين.
  • هرمونات الغدة الدرقية والمهدئات ومضادات الالتهاب غير الاسترويدية والبنزوديازيبين ومضادات الاحتقان Thyroid Hormones, Sedative Hypnotics, Non-Steroidal Anti-Inflammatory Agents, Benzodiazepines, and Decongestants: بالرغم من عدم توافر دراسات كافية بخصوصها إلا أنه تم استخدام المنتليوكاست مع عددٍ كبير من الأدوية شائعة الاستخدام من ضمنها الأدوية السابقة بدون أي دليلٍ على حدوث أي أعراضٍ جانبية.
  • مخفزات إنزيم CYP450 مثل الفينوباربيتال والريفامبين: الفينوباربيتال يحفز إنزيمات الكبد فيؤدي الى خفض تركيز المنتليوكاست في بلازما الدم بنسبة 40% بعد تناول جرعة 10مجم من المنتليوكاست، ليست هناك اقتراحات بتعديل جرعة المنتليوكاست لكن ينصح بمراقبة الاستجابة للمنتليوكاست عند تناول الدوائين معًا.
  • تأثير المنتليوكسات على انزيمات CYP450: يعتبر المنتليوكاست من المثبطات الفعالة لهذه الإنزيمات في التجارب المعملية، لكن برغم ذلك عند إجراء دراسات على 12 شخص سليم بعد تنوالهم المنتليوكاست والروزيجليتازون (ممثل للأدوية التي يتم تكسيرها بإنزيمات الكبد) لم تظهر نتائج توحي بتأثر الروزيجليتازون بتناول المنتليوكاست معه وهو ما يشير إلى عدم تأثير المنتليوسكات بتلك الطريقة اي لا يثبط انزيمات CYP450 داخل جسم الإنسان, وبناءً على ذلك ليس من المتوقع أن يتدخل المنتليوكاست في عملية تكسير إنزيمات الكبد لأيٍ من الأدوية التي تتكسر بها مثل( باكليتاكسل و روزيجليتازون وريباجلينيد) طبقًا للمزيد من الدراسات التي أجريت معمليًا في كبد الإنسان فالمنتليوكاست لا يثبط إنزيمات الكبد.
  • مثبطات إنزيم  CYP450: أثبتت الدراسات المعملية أن تناول المنتليوكاست مع الايتراكونازول وهو مثبط قوي لإنزيمات الكبد لم يعطِ أي إيحاءٍ بزيادة ذلك التأثير.
    • بعض الدراسات التي تم الجمع فيها بين المنتليوكاست والجيمفيبروزيل (مثبط إنزيمات الكبد) أعطت نتائج بأن الجيمفيبروزيل زاد من تأثير المنتليوكاست.
    • عند الجمع بين كلٍ من الايتراكونازول والجيمفيبروزيل والمنتليوكاست لا توجد حاجة لتعديل الجرعة.

الجرعة الزائدة:

  • لا توجد معلوماتٌ كافية متاحة عن علاج الجرعة الزائدة من الدواء لكن في حالات الربو المزمنة كان بعض المرضى البالغين يتناولون الدواء بجرعات تصل إلى 200مجم في اليوم لمدة 22 أسبوع متواصلة، وفي دراسات محدودة تناول بعض المرضى جرعة وصلت إلى 900 مجم في اليوم الواحد لمدة أسبوع دون ظهور أعراضٍ معينة أو حدوث مشاكل طبية .
  • في حالة تناول جرعة زائدة يتم الخضوع للروتين المعتاد في التخلص من الدواء مثل غسيل المعدة ومراقبة وظائف الجسم واستخدام علاج مساعد إن ادعى الأمر فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها.
  • كانت هناك بعض البلاغات عن تناول جرعة زائدة عن 1000 مجم في بالغين وأطفال ورغم ذلك لم تكن حياة أي منهم معرضةً للخطر وأغلب الأعراض التي ظهرت كانت مثل آلام الجسد والنعاس والعطش الشديد والصداع والقيء ونشاط عصبي حركي
  • من غير المعروف إن كان يمكن إزالة المنتليوكاست عبر غسيل الكلى أو الغشاء البريتوني
  • في الحالات الشديدة من الجرعة الزائدة قد يحدث هبوط حاد في ضغط الدم والجهاز التنفسي.

الحمل والرضاعة:

  • الحمل: تصنيف الدواء ب B ولا توجد دراسات كافية وشاملة عن تأثير الدواء على المرأة الحامل حيث أن الدراسات على الحيوانات لا تكون دائمًا دقيقةً في التعبير عن التأثير الحادث على الإنسان لذلك يجب استخدامه بحذر وفي حالة الحاجة الضرورية له مع الحامل
  • الرضاعة: أثبتت الدراسات على الفئران أن الدواء يمر مع لبن الأم لكن لم يتم إثبات ذلك في الإنسان, لا توجد تحذيرات معينة لاستخدام الدواء اثناء الرضاعة.

الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

    يقوم المونتليوكسات بوظيفته عبر الارتباط مستقبلات السيستينيل اللوكوترين leukotriene D4 الموجودة في الممر الهوائي للإنسان وتثبيطها مما يوقف تأثيرها المضر المتسبب في ردود الأفعال التحسسية  من ضمنها الربو وضيق التنفس وتورم الممرات الهوائية وانقباض العضلات الملساء وإعطاء رد فعل كالذي يحدث عند الإصابة بالإلتهاب.

الحركيات الدوائية:

  • التوافر الحيوي Bioavailability: تصل الى 64%.
  • يصل لأعلى تركيز له في الدم: الأقراص بعد مرور 3 : 4 ساعات – الأقراص القابلة للمضغ 2 : 2.5 ساعة – الحبيبات 1 : 3 ساعة.
  • يرتبط بالبروتين: بقوة أكبر من 99%.
  • حجم التوزع Volume of distribution: حوالي 24 : 25 لتر.
  • فترة عمر نصف الدواء Half-life: من 2.7 – 5.5 ساعة .
  • الأزالة من الجسم Clearance: بمعدل45 مللي/الدقيقة.
  • الأخراج:
    • البول: 86%.
    • البراز: 0.2%.

– الشركة المنتجة: ام اس دي.

– يمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه للدواء والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر في التعليقات.

كلمات بحثية:

دكتورة غفران حبيب

General and Medical freelancer writer and translator, Pharmacy student, Organization Committee's vice in Zagazig-EPSF

مقالات ذات صلة

اترك رد