مضادات الهستامين 1

ليرجوبان Lergopan

- الدواء: ليرجوبان Lergopan.

- التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

ليفوسيتريزين Levocetirizine.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

15- بدائل الدواء

- التصنيف:

مضادات الهستامين Antihistamines:

  • ثلاثية الحلقات Tricyclics.
  • مضادات مستقبلات الهستامين من النوع الأول H1 Antagonist.

- البلد التي طرح فيها الدواء:

مصر.

- دواعي الاستعمال:

  • التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis.
  • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria.
  • الطفح الجلدي والحكة التي تحدث نتيجة الحساسية.
  • حمى القش hay fever.

ليرجوبان Lergopan دواء drug

- الشكل الدوائي والسعر:

اسم الدواء

التركيز

الشكل الدوائي

عدد الشرائط

ليرجوبان Lergopan

5 مجم

10 قرص

1

- الجرعة:

  • التوقيت: يتم تناوله مساءً, مع او بدون الطعام. 
  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis ,الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria, الحساسية Allergies وحمى القش hay fever:
      • 5 مجم عبر الفم مرة واحدة في اليوم مساءً.
      • في بعض المرضى قد تكون جرعة 2.5 مجم بالفم مرة واحدة في اليوم مساءً كافية للعلاج.
      • الأستخدام:
        • علاجٌ الأعراض المصاحبة لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي Seasonal Allergic Rhinitis (مثل العطس - سيلان الأنف – حكة العين – حكة الأنف والزور – أفراز دموع).
        • علاج الأعراض الجلدية الغير متفاقمة لحساسية الجلد (أرتيكاريا) المزمنة مجهولة السبب.
    • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى في البالغين Renal Dose Adjustments In Adults:
      • اعتلال الكلى الطفيف (تصفية الكرياتينين 50 : 80 مللي/دقيقة): تكون الجرعة 2.5 مجم بالفم مرة يومياً.
      • اعتلال الكلى المتوسط (تصفية الكرياتينين 30  : 50 مللي/دقيقة): تكون الجرعة 2.5 مجم بالفم مرة كل يومين.
      • اعتلال الكلى العنيف (تصفية الكرياتينين 10 : 30 مللي/دقيقة): تكون الجرعة 2.5 مجم بالفم مرتين في الأسبوع (أي مرة كل 3 : 4 أيام).
      • المرحلة النهائية من الفشل الكلوي End-stage renal disease (تصفية الكرياتينين 10 مللي/دقيقة) (على غسيل كلى صناعي): ممنوع استخدام الدواء.
  • الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال تحت سن 6 شهور.
    • الجرعة المعتادة للأطفال لعلاج التهاب الأنف التحسسي Allergic Rhinitis ,الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria, الحساسية Allergies وحمى القش hay fever:
        • من سن 6 شهور حتى 5 سنوات: 1.25 مجم بالفم مرة واحدة في اليوم مساءً.
        • من سن 6 : 11 سنة: 2.5 مجم بالفم مرة واحدة في اليوم مساءً.
        • من سن 12 سنة وأكبر: 5 مجم عبر الفم مرة واحدة في اليوم مساءً. في بعض المرضى قد تكون جرعة 2.5 مجم بالفم مرة واحدة في اليوم مساءً كافية للعلاج.
        • الأستخدام:
          • علاجٌ الأعراض المصاحبة لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي Seasonal Allergic Rhinitis (مثل العطس - سيلان الأنف – حكة العين – حكة الأنف والزور – أفراز دموع).
          • علاج الأعراض الجلدية الغير متفاقمة لحساسية الجلد (أرتيكاريا) المزمنة مجهولة السبب.
      • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى في الأطفال Renal Dose Adjustments In Pediatrics:
        • الأطفال من عمر 6 شهور حتى 11 سنة:
          • ممنوع استخدام الدواء عند وجود اي درجة من اعتلال الكلى.
        • الأطفال من 12 سنة فما أكبر:

          • اعتلال الكلى الطفيف (تصفية الكرياتينين 50 : 80 مللي/دقيقة): تكون الجرعة 2.5 مجم بالفم مرة يومياً.
          • اعتلال الكلى المتوسط (تصفية الكرياتينين 30  : 50 مللي/دقيقة): تكون الجرعة 2.5 مجم بالفم مرة كل يومين.
          • اعتلال الكلى العنيف (تصفية الكرياتينين 10 : 30 مللي/دقيقة): تكون الجرعة 2.5 مجم بالفم مرتين في الأسبوع (أي مرة كل 3 : 4 أيام).
          • المرحلة النهائية من الفشل الكلوي End-stage renal disease (تصفية الكرياتينين 10 مللي/دقيقة): ممنوع استخدام الدواء.
    • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments: لا حاجة لتعديل الجرعة.
    • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخه.
    • يؤدي استعمال الدواء الى تثبيط في القدرات العصبية المركزية, لذلك تجنب النشاطات التي تحتاج الى الانتباه العقلي في بداية استعمال الدواء حت يتم التعود على تأثيره.

    - الأثار الجانبية:

    من اهمها

    • شائعة (1 : 10%):
      • جفاف الفم
      • إجهاد
      • التهاب البلعوم والأنف
      • التهاب الحلق
    • معدل حدوثها غير معروف:
      • تثبيط الجهاز العصبي المركزي
      • نُعاس يتدرج التخدير من النعاس الخفيف إلى النوم العميق (الأكثر تكرارًا)
      • دوار
      • إِنْهاك
      • اضطراب في تنسيق عمل أعضاء الجسم
      • القلق، الأرق، ارتعاشات، السعادة، العصبية، الهذيان، الخفقان (الأحساس بضربات القلب)، التشنجات أقل انتشاراً
      • ضيق بأعلى المعدة
      • فقدانِ الشّهية
      • غثيان
      • تقيؤ
      • إسهال
      • إمساك
      • ركود صفراوي ، والتهاب الكبد ، والفشل الكبدي ، اضطراب وظيفة الكبد ، واليرقان (الصفرا) جميعها نادرة الحدوث
      • تسرع ضربات القلب ، وتغيرات في رسم تخطيط القلب التي قد تؤدي الى الخفقان
      • عدم انتظام ضربات (مثل ، انقباضه خارجة ، إحصار القلب)
      • انخفاض ضغط الدم
      • ارتفاع ضغط الدم
      • الدوار ، سكون ، وانخفاض ضغط الدم قد يحدث عند المرضى المسنين
      • جفاف الفم والأنف والحنجرة
      • عسر التبول
      • احتباس بولي
      • العجز الجنسي
      • الدوار
      • اضطرابات في الرؤية
      • تغيم الرؤية
      • ازدواج الرؤية. طنين الأذن
      • التهاب حاد في الأذن الداخليّة
      • أرق
      • رجفات – هزات
      • توتر عصبي
      • تهيج
      • خلل في حركات الوجه
      • ضيق في الصدر
      • سماكة إفرازات الشعب الهوائية
      • أزيز عند التنفس
      • الانسداد الأنفي
      • تعرق
      • قشعريرة
      • حيض مبكر
      • ذُهانٌ سمي
      • صداع
      • ضعف
      • تنميل
      • ندرة كريات الدم البيضاء المحببة
      • فقر الدم الانحلالي
      • قلة الكريات البيض
      • قلة الصفيحات
      • قلة الكريات الشاملة
    • تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء:
      • اضطرابات قلبية: خفقان (الاحساس بضربات القلب)، سرعة دقات القلب.
      • اضطرابات الأذن والقوقعة: الدوار
      • اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية والاضطرابات البصرية
      • اضطرابات معوية: الغثيان والقيء
      • الاضطرابات العامة والحالات المرتبطة بموضع الاستعمال : الاستسقاء edema
      • اضطرابات الكبد: التهاب الكبد
      • اضطرابات الجهاز المناعي: الحساسية الزائدة hypersensitivity وفرط الحساسية Anaphylaxis.
      • اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: زيادة الشهية
      • الاضطرابات العضلية الهيكلية والأنسجة الضامة والعظام: آلام مفصلية ، آلام عضلية
      • اضطرابات الجهاز العصبي: الدوخة و خلل التذوق ، ونوبات الحمى ، واضطرابات الحركة (بما في ذلك خلل التوتر العضلي ونوبة شخوص البصر) ، والتنميل ، والنوبة التشنجية (تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين يعانون من اضطراب نوبات معروفة والذين لا يعانون) ، ورجفة.
      • الاضطرابات النفسية: العدوان والتهيج ، والاكتئاب ، والهلوسة ، والأرق ، والكوابيس ، والتفكير بالانتحار.
      • الاضطرابات الكلوية والبولية: عسر التبول واحتباس البول.
      • اضطرابات تنفسية وصدرية ومنصفيه: ضيق النفس.
      • الجلد والحساسية: الحساسية الزائدة hypersensitivity والتأق Anaphylaxis ( تظاهرات شديدة وفورية للحساسية) ، وذمة وعائية ، طفح  جلدي نتيجة الدواء، حكة ، طفح جلدي ، وداء البثور العام الحاد ذو الطفح الجلدي الظاهر acute generalized exanthematous pustulosis، وارتكاريا (حساسية الجلد) urticaria.
    • تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري لدواء السيتريزين:
      • اضطرابات قلبية: انخفاض ضغط الدم الشديد.
      • اضطرابات معوية: ركود صفراوي.
      • اضطرابات الجهاز العصبي: أعراض خارج السبيل الهرمي extrapyramidal symptoms، تشنج (رمع) عضلي myoclonus، خلل الحركة الفموي الوجهي ، التشنج اللاإرادي tics.
      • الحمل والنفاس وحالات الفترة المحيطة بالولادة: ولادة الجنين متوفي.
      • الاضطرابات الكلوية والبولية: التهاب كبيبات الكلى Glomerulonephritis.
      • اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: داء البثور العام الحاد ذو الطفح الجلدي الظاهر (acute generalized exanthematous pustulosis AGEP)؛ عودة الحكة في غضون بضعة أيام بعد التوقف عن السيتريزين عادة بعد الاستخدام المزمن (مثل أشهر أو سنوات).

    - موانع الاستعمال:

    • الحساسية من  الدواء أو من السيتريزين.
    • مرض في الجهاز التنفسي السفلي مثل الربو asthma (هناك خلاف على ذلك).
    • حديثي الولادة neonates والأطفال المبتسرين (الذين تم ولادتهم قبل موعدهم) Prematures.
    • الأم المرضعة.
    • المرحلة النهائية من الفشل الكلوي End-stage renal disease (تصفية الكرياتينين 10 مللي/دقيقة): ممنوع استخدام الدواء.
    • الأطفال من عمر 6 شهور الى 11 سنة الذين يعانون أي درجة من درجات الأعتلال الكلوي.

    - محاذير الاستعمال:

    • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخه.
    • يؤدي استعمال الدواء الى تثبيط في القدرات العصبية المركزية, لذلك تجنب النشاطات التي تحتاج الى الانتباه العقلي في بداية استعمال الدواء حت يتم التعود على تأثيره.
    • يجب الحذر في استعمال الدواء في حالات الجلوكوما ضيقة الزاوية, تضخم البروستاتا,  تضيق القرحة الهضمية stenosing peptic ulcer, الانسداد البوابي الأثنى عشري (انسداد مخرج المعدة) pyloroduodenal obstruction أو انسداد عنق المثانة bladder neck obstruction.

    - التفاعلات الدوائية:

    لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

    • تشير البيانات في المختبر إلى أنه من غير المحتمل أن ينتج عقار ليفوسيتريزين تفاعلات دوائية من خلال تثبيط أو تحفيز بأنزيمات الكبد. لم يتم إجراء أي دراسات على التفاعل بين دواء ودواء في الجسم الحي مع عقار ليفوسيتريزين. ولكن أجريت دراسات التفاعلات الدوائية مع السيتريزين الراسيمي racemic cetirizine.
    • أنتيبيرين Antipyrine, أزيثرومايسين Azithromycin, سيميتيدين Cimetidine, الإريثروميسين Erythromycin, كيتوكونازول Ketoconazole، الثيوفيلين Theophylline والسودوإفيدرين Pseudoephedrine: أثبتت دراسات التفاعل الحركي الدوائي التي أجريت مع السيتريزين الراسيمي أن السيتريزين لم يتفاعل مع أنتيبيرين والسودوإفيدرين والإريثروميسين و أزيثروميسين و الكيتوكونازول و السيميتيدين. كما كان هناك انخفاض بنسبة صغيرة (~ 16 ٪) في معدل تصفية السيتريزين الناجم عن جرعة مقدارها 400 مجl من الثيوفيلين. ومن الممكن أن يكون لجرعات الثيوفيلين الأعلى تأثيرًا أكبر مما قد يزيد نسبة الدواء في الجسم.
    • ريتونافير Ritonavir: تسبب ريتونافير في زيادة تركيز البلازما من السيتريزين مصحوبا بزيادة في عمر النصف وانخفاض في معدل التصفية في السيتريزين. كما أنه لم تتغير فاعلية ريتونافير بإعطاء السيتريزين كمصاحب له.
    • عند استعمال الدواء تجنب شرب الكحول او استخدام المهدئات والمنومات حيث قد يزيد ذلك من حدوث الدوخه.

    - الجرعة الزائدة:

    • أعراض الجرعة الزائدة تتضمن دوار في البالغين, ويحدث اهتياج وعدم ارتياح اولاً ثم حدوث دوخه في الأطفال.
    • في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء, فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية, الدواء لا يمكن إزالته بالغسيل الكلوي.

    - الحمل والرضاعة:

    • الحمل: تصنف إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (بي B) أي ان الخطورة من استخدامه ضئيلة ويمكن استخدامه عند الحاجه, لم تظهر الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل او الجنين, ولاتوجد دراسات كافية على الانسان توضح تأثيره على الحمل, وكغيره من الادويه لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة، وتحت إشراف طبى متخصص.
    • الرضاعة: متوقع إن ينتقل الدواء خلال لبن الأم, لذلك يجب يتجنب استخدام الدواء اثناء الرضاعة.

    - الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

      ليفوسيتريزين Levocetirizine dihydrochloride هو دواء مضاد للهيستامين ومثبط لمستقبلات الهيستامين 1 على وجه التحديد طويل المفعول، حيث يرتبط الدواء بالمستقبلات الموجودة في خلايا الإنسان مما يبطل تأثير الهيستامين على هذه الخلايا, يتسبب تأثير الهيستامين في حساسية الجلد والأنف وظهور الأعراض التحسسية كالحكة والطفح الجلدي والعطاس والدموع وسيلان الأنف, لذلك يستخدم الليفوسيتريزين في علاج الحساسية وتلك الأعراض, الليفوسيتريزين Levocetirizine ينتمي للجيل الثاني من مضادات الهستامين 1 ويتميز هذا الجيل بأنه يتم تناوله مرة واحدة او مرتين يومياً ولا يمر عبر الحاجز الدموي الدماغي فلا يسبب النعاس.

      ترتيب قوة تأثير مضادات الهستامين من الجيل الثاني (من الأقوى الى الأضعف): ديسلوراتادين desloratadine > ليفوسيتريزين levocetirizine  > سيتريزين Cetirizine > فيكسوفينادين Fexofenadine > تيرفينادين Terfenadine > لوراتادين loratadine.

    - الحركيات الدوائية:

    • يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: نصف ساعة (الشراب), 0.9 ساعة (الأقراص).
    • بداية التأثير: 1 ساعة (الحساسية الأنفية), 1 يوم (الحساسية الموسمية).
    • يرتبط بالبروتين: بقوة > 90%.
    • حجم التوزع Volume of distribution: يساوي 0.4 لتر/كجم.
    • الأيض (التكسير): الكبد (14%).
    • فترة عمر نصف الدواء Half-life: تساوري 8 ساعة.
    • الأخراج:
      • البول: 85%.
      • البراز: 13%.

    - الشركة المنتجة: فرعونية.

    - بدائل الدواء:

    يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

    - ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

    الوسوم

    دكتور علي يوسف

    دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية.

    مقالات ذات صلة

    اترك تعليقاً

    لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

    This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.