النترات

نايتروسوربايد Nitrosorbide

- الدواء: نايتروسوربايد Nitrosorbide.

- التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

إيزوسوربيد ثنائي النترات Isosorbide Dinitrate.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

15- بدائل الدواء

- التصنيف:

مضادات الذبحة الصدرية Antianginal Drugs - موسعات الأوعية الدموية Vasodilators - النترات Nitrates.

- البلد التي طرح فيها الدواء:

الخليج.

- دواعي الاستعمال:

  • علاج الذبحة الصدرية.
  • الوقاية من الذبحة الصدرية.

- الجرعة:

  • التوقيت: يفضل تناوله صباحاً.
  • البالغين:
    • الجرعة المعتادة للكبار للوقاية والعلاج من الذبحة الصدرية:
      • الاقراص قصيرة المفعول:
        • الجرعة المبدئية: 5 : 20 مجم بالفم مرتين او 3 مرات في اليوم.
        • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 10 : 40 مجم بالفم مرتين او 3 مرات في اليوم.
        • الجرعة الكلية اليومية تتراوح بين 30 : 480 مجم.
        • ليس هناك نظام علاجي بهذا الدواء ممكن ان يوفر وقاية من آلام الذبحة الصدرية اكثر من 12 ساعة في اليوم, ويجب توفير فترة خالية من النترات 14 ساعة على الاقل لمنع ظهور تحمل (مقاومة) الدواء Drug tolerance حيث يجب ان يكون الفاصل بين الجرعة غير متماثل حيث ان الفاصل بينهم يجب ان يكون 6 ساعات وليس 12 ساعة كالمعتاد في حالة الجرعتين يومياً.
        • استخدم الدواء باقل جرعة فعالة لتجنب الاثار الجانبية.
        • الاستخدام: للوقاية من وعلاج الذبحة الصدرية angina pectoris الناتجة عن أمراض الشرايين التاجية, بداية تأثير الدواء ليست بالسرعة الكافية لعلاج ووقف النوبات الحادة من الذبحة الصدرية فهو ابطأ من أقراص النيتروجليسرين التي توضع تحت اللسان.
      • الاقراص طويلة المفعول:
        • 40 : 160 مجم بالفم يومياً على جرعتين الفاصل بينهم 6 ساعات.
        • ليس هناك نظام علاجي بهذا الدواء ممكن ان يوفر وقاية من آلام الذبحة الصدرية اكثر من 12 ساعة في اليوم, ويجب توفير فترة خالية من النترات أكبر من 18 ساعة لمنع ظهور تحمل الدواء Drug tolerance.
        • تحمل (مقاومة)  الدواء Drug tolerance قد تظهر سريعاً للأقراص طويلة المفعول, مما يجعل تلك الصياغة غير فعالة بعد بضعة أسابيع. فقد وجد ان الدواء بجرعة 40 مجم مرتين يومياً وفاصل بينهم 6 ساعات بعد 4 اسابيع من الاستخدام غير فعال.
        • استخدم الدواء باقل جرعة فعالة لتجنب الاثار الجانبية.
        • الاستخدام: للوقاية من وعلاج الذبحة الصدرية angina pectoris الناتجة عن أمراض الشرايين التاجية, بداية تأثير الدواء ليست بالسرعة الكافية لعلاج ووقف النوبات الحادة من الذبحة الصدرية فهو ابطأ من أقراص النيتروجليسرين التي توضع تحت اللسان.
      • الاقراص التي توضع تحت اللسان:
        • الوقاية من الذبحة الصدرية: 2.5 : 5 مجم تحت اللسان 15 دقيقه قبل اي مجهود من المحتمل ان يتسبب في حدوث نوبة ذبحة صدرية.
        • علاج الذبحة الصدرية: 2.5 : 5 مجم تحت اللسان تكرر كل 5 : 10 دقائق بحيث لا تتعدى 3 جرعات في خلال 15 : 30 دقيقة.
        • ليس هناك نظام علاجي بهذا الدواء ممكن ان يوفر وقاية من آلام الذبحة الصدرية اكثر من 12 ساعة في اليوم, ويجب توفير فترة خالية من النترات 14 ساعة على الاقل لمنع ظهور تحمل (مقاومة) الدواء Drug tolerance حيث يجب ان يكون الفاصل بين الجرعة غير متماثل حيث ان الفاصل بينهم يجب ان يكون 6 ساعات وليس 12 ساعة كالمعتاد في حالة الجرعتين يومياً.
        • الاستخدام: للوقاية من وعلاج الذبحة الصدرية angina pectoris الناتجة عن أمراض الشرايين التاجية, بداية تأثير الدواء ليست بالسرعة الكافية لعلاج ووقف النوبات الحادة من الذبحة الصدرية فهو ابطأ من أقراص النيتروجليسرين التي توضع تحت اللسان.
  • المسنين: ابدأ بأقل جرعة.
  • الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى: لا حاجه لتعديل الجرعات.
  • ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد: لا حاجه لتعديل الجرعات.
  • لو تم استخدم هذا الدواء في حالة الجلطة القلبية او فشل القلب الاحتقاني, يجب مراقبة المريض بعناية لتجنب حدوث انخفاض في ضغط الدم وزيادة في ضربات القلب.
  • الجرعة الزائدة من الدواء في المرضى بفشل القلب الاحتقاني او مرضى الكلى ممكن ان يستلزم اجراءات علاجية صعبة ومراقبة للمريض بعناية.

- الأثار الجانبية:

من اهمها

  • الأكثر شيوعاً:
    • الصداع: حدوث الصداع يقل بسرعة مع استمرارية العلاج.
  • معدل حدوثها غير معروف:
    • القلب والأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم المرتد Rebound hypertension (غير شائع الحدوث)، إغماء، الذبحة الصدرية غير المستقرة، احمرار الوجه, انخفاض ضغط الدم / انخفاض ضغط الدم اثناء الوقوف, الدوار، الخفقان، عدم انتظام ضربات القلب السريع.
    • الجهاز العصبي: الدوخة، الصداع، الأرق، الضعف.
    • الجهاز الهضمي: الغثيان.
    • الدم: ميتهيموجلوبينية الدم Methemoglobinemia .

- موانع الاستعمال:

  • الحساسية للدواء.
  • الاستخدام المتزامن مع مثبطات انزيم فوسفودايستريز رقم 5 PDE-5 inhibitors (ادوية ضعف الانتصاب) مثل التادالافيل, السيلدينافيل (الفياجرا) والفاردينافيل قد يؤدي الى هبوط عنيف في ضغط الدم, اغماء او قصور في التروية القلبية myocardial ischemia.
  • الاستخدام المتزامن مع محفزات أنزيم الجوانيليت الحلقى الذائب "soluble guanylate cyclase stimulators" مثل ريوسيجوات riociguat قد يؤدي الى هبوط عنيف في ضغط الدم.
  • فقر الدم (الانيميا) العنيف، الصدمة shock، وانخفاض ضغط الدم بشكل ملحوظ.
  • تضيق الصمام الاورطى (الأبهري) Aortic stenosis.

- محاذير الاستعمال:

  • الاستخدام المتزامن مع مثبطات انزيم فوسفودايستريز رقم 5 PDE-5 inhibitors (ادوية ضعف الانتصاب) مثل التادالافيل, السيلدينافيل (الفياجرا) والفاردينافيل قد يؤدي الى هبوط عنيف في ضغط الدم, اغماء او قصور في التروية القلبية myocardial ischemia.
  • الحساسية للنترات.
  • صدمة الرأس / النزيف في المخ (يمكن ان تعتبر من موانع الاستعمال),  اعتلال عضلة القلب الضخامي، زيادة الضغط داخل العين، انخفاض ضغط الدم الوضعي، الجلطة القلبية الحادة، فشل القلب الاحتقاني، فرط نشاط الغدة الدرقية.
  • عدم القدرة على تخفيف آلام الذبحة الصدرية بعد 3 جرعات قد يشير إلى وجود جلطة قلبية حادة, الأمر الذي يتطلب التوجه بسرعة الى طوارئ المستشفى.
  • تحمل (مقاومة)  الدواء Drug tolerance قد تظهر سريعاً للأقراص طويلة المفعول, مما يجعل تلك الصياغة غير فعالة بعد بضعة أسابيع.
  • لا تغير بين البدائل التجارية للدواء عن غير قصد. فالبدائل التجارية لها تركيبات كيميائية مختلفة.
  • قد يحدث انخفاض لضغط الدم عنيف, خاصة مع الوقوف, وقد يحدث مع الجرعات الصغيرة ايضا. استخدم الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من الجفاف أو الذين بالفعل يعانون من انخفاض ضغط الدم. انخفاض ضغط الدم الناجم عن الإيزوسوربيد ثنائي النترات قد يكون مصحوباً ببطء ضربات القلب المتناقض وزيادة الذبحة الصدرية.
  • العلاج بالنترات قد يفاقم الذبحة الصدرية الناجمة عن اعتلال عضلة القلب الضخامي.
  • عالج الصداع الناجم عن استخدام الدواء بالأسبرين أو الباراسيتامول (الاسيتامينوفين).
  • يجب توفير فترة خالية من النترات (10-12 ساعة أو ليلاً) لمنع ظهور تحمل الدواء Drug tolerance حيث يجب ان يكون الفاصل بين الجرعة غير متماثل حيث ان الفاصل بينهم يجب ان يكون 6 ساعات وليس 12 ساعة كالمعتاد في حالة الجرعتين يومياً.
  • يجب استخدام السوائل ورافعات الضغط ان لزم لعلاج الجرعة الزائدة.
  • تجنب استخدام الدواء في الجلطة القلبية الحادة أو قصور القلب الحاد. فإن الاثار الجانبية للدواء قد لا يمكن عكسها بسهولة إذا تطورت.
  • تجنب استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, النترات قد يقلل من حمل الدم العائد للقلب preload والذي قد يسبب تفاقم الانسداد ويتسبب في انخفاض ضغط الدم أو إغماء و / أو تفاقم فشل القلب
  • يستخدم بحذر مع شرب الخمور (الكحولات).
  • عند التوقف عن استخدام الدواء يجب ان يكون بالتدريج لتجنب حدوث ذبحة صدرية حادة او جلطة قلبية.
  • يجب التوقف عن استخدام الدواء عند بدأ حدوث عدم وضوح بالرؤية وراجع طبيبك الخاص.

- التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

  • الادوية التي تؤدي الى انخفاض ضغط الدم مثل مثبطات انزيم فوسفودايستريز رقم 5 PDE-5 inhibitors (مثل التادالافيل, السيلدينافيل (الفياجرا) والفاردينافيل) ,محفزات أنزيم الجوانيليت الحلقى الذائب "soluble guanylate cyclase stimulators" (مثل ريوسيجوات riociguat) والكحول: وجد انهم يزيدوا من التأثير الجانبي للدواء الخافض لضغط الدم.

- الجرعة الزائدة:

  • أعراض الجرعة الزائدة هي اعراض جانبية على الدورة الدموية والاصابة بميتهيموجلوبينية الدم Methemoglobinemia .
  • الاعراض الجانبية على الدورة الدموية تكون نتيجة تأثير الدواء الموسع للأوعية الدموية مما يؤدي الى انخفاض ضغط الدم وهبوط في الدورة الدموية وقد يؤدي الى ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة مع صداع مستمر نابض, اضطراب في درجة الوعي, ارتفاع في درجة الحرارة, دوار, خفقان, اضطراب في الرؤية, غثيان, قئ, اغماء, صعوبة في التنفس, تعرق, احمرار الجلد, انسداد الضفيرة العصبية للقلب, بطء في ضربات القلب, وغيبوبة.
  • علاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بالعلاج بالسوائل اولا وتأجيل استخدام رافعات الضغط. ديلزة الدم (غسيل الكلى الصناعي) ليس لها فاعلية في إزالة الدواء من الجسم.
  • يجب وضع احتمال الاصابة بميتهيموجلوبينية الدم Methemoglobinemia اذا وجد ان وصول الاكسجين للانسجة قليل بالرغم من وجود ضغط اكسجيني بالشرايين طبيعي. ويتم وصف لون الدم في حالة الاصابة بذلك المرض بالبني في لون الشوكولاته بدون تغيير في اللون عند التعرض للهواء, ومتوفر في جميع المعامل قياس نسبة المتهيموجلوبين, واذا تم تشخيص الاصابة بميتهيموجلوبينية الدم يكون العلاج عبارة عن أزرق الميثيلين methylene blue بجرعة 1 : 2 مجم/كجم عن طريق الحقن الوريدي.

- الحمل والرضاعة:

  • الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) أي لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, حيث أظهرت الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل أو الجنين بجرعات اكبر من التي تستخدم في الانسان, ولكن لاتوجد دراسات كافية على الانسان فى هذا الشأن توضح تأثيره على الحمل أو الجنين.
  • الرضاعة: ينتقل الدواء في لبن الرضاعة في الانسان ولا يعرف تأثيره على الرضيع, فيجب تجنب استخدامه بدون استشارة الطبيب.

- الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

    ينتمي الدواء الى النترات العضوية  وهي تعمل بشكل عام على استرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية , مما يؤدى إلى توسع الشرايين الطرفية والأوردة وخاصة الاورده, حيث انها تدخل العضلات الملساء الوعائية ويتم تحويلها إلى أكسيد النيتريك، مما يؤدي إلى تفعيل جوانوزين احادي الفوسفات الحلقي الذي يؤدي الى توسع الاوعية الدموية. توسع الأوردة يقلل عودة الدم الوريدية إلى القلب، وبالتالي تقليل حمل الدم العائد للقلب (Preload), توسع الشرايين يقلل من المقاومة الأوعية الدموية الطرفية, وبالتالي تقليل حمل ضخ الدم على القلب (Afterload). كما انه يحدث توسع للشرايين التاجية أيضا مما يزيد من امداد القلب بالدم.

    الجرعات الزائدة من الدواء قد تؤدي الى هبوط في ضغط الدم مما يؤدي الى زيادة ضربات القلب وتقليل ملأ الشرايين التاجية بالدم فبالتالي تقليل وصول الدم الى القلب وقد تؤدي في بعض الحالات بطء متناقض في ضربت القلب.

- الحركيات الدوائية:

  • التوافر الحيوي: الاقراص قصيرة المفعول 40 : 50%.
  • نصف العمر:  ساعة.
  • الأيض (التكسير): في الكبد.
  • الأخراج:
    • البول: 80 : 100%
    • البراز

- بدائل الدواء:

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

- ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

الوسوم

دكتور علي يوسف

دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية.

مقالات ذات صلة

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.